Открыть сервис
Главная → Блог → Дроперидол как антипсихотический препарат

Дроперидол как антипсихотический препарат

Дроперидол — синтетическое лекарственное средство группы бутирофенонов, обладающее выраженным антипсихотическим, седативным и противорвотным действием. Применяется преимущественно в анестезиологии и интенсивной терапии для нейролептаналгезии, купирования психомоторного возбуждения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты. Международное непатентованное наименование — дроперидол (Droperidol).

История

Дроперидол был синтезирован в Бельгии в конце 1950-х годов в лабораториях компании Janssen Pharmaceutica в рамках исследований производных бутирофенона. Он стал одним из препаратов, развивших идею галоперидола — первого бутирофенонового антипсихотика. В 1961 году дроперидол был введён в клиническую практику, а в 1963 году одобрен в США под торговым названием Инадол (Inapsine).

Препарат быстро вошёл в анестезиологическую практику в составе так называемой нейролептаналгезии — методики, при которой дроперидол сочетали с опиоидным анальгетиком фентанилом. Эта комбинация получила широкое распространение в СССР и России под названием «таламонал» (дроперидол + фентанил).

В 2001 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило предупреждение о возможном удлинении интервала QT и риске желудочковых аритмий при применении дроперидола, что привело к временному изъятию препарата с рынка и последующему возвращению с ограничениями.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Дроперидол является антагонистом дофаминовых рецепторов, преимущественно блокирует D2-рецепторы в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга. В высоких дозах влияет также на серотониновые (5-HT2) и альфа-адренергические рецепторы. Блокада дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра обеспечивает противорвотный эффект, а воздействие на лимбическую систему — антипсихотическое и седативное действие.

Фармакокинетика

При внутривенном введении действие начинается через 3–10 минут, достигая максимума в течение 30 минут. Период полувыведения составляет около 2–3 часов. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Биодоступность при внутримышечном введении близка к таковой при внутривенном.

Применение

Анестезиология

Основное применение дроперидола — премедикация и нейролептаналгезия. В сочетании с фентанилом он обеспечивает состояние нейролепсии: выраженное обезболивание при сохранённом сознании и отсутствии двигательного возбуждения. Такая методика использовалась при хирургических вмешательствах, эндоскопических процедурах и в кардиохирургии.

Купирование возбуждения

Дроперидол применяется для быстрого купирования психомоторного возбуждения различного генеза, в том числе при острых психотических состояниях, делирии и алкогольном абстинентном синдроме. Эффект развивается быстрее, чем у галоперидола.

Противорвотное действие

Препарат эффективен для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты, а также при тошноте, вызванной химиотерапией. В этих целях используются низкие дозы (0,625–1,25 мг).

Дозировка и формы выпуска

Выпускается в виде раствора для инъекций 0,25 % (2,5 мг/мл) в ампулах по 2, 5 и 10 мл. Дозы подбираются индивидуально: для премедикации — 2,5–5 мг, для нейролептаналгезии — 5–20 мг. Максимальная суточная доза обычно не превышает 25 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

Противопоказания включают удлинение интервала QT в анамнезе, гипокалиемию, гипомагниемию, тяжёлую печёночную и почечную недостаточность, болезнь Паркинсона, детский возраст (безопасность не установлена). С осторожностью применяют при эпилепсии и алкоголизме.

Правовой статус

В России дроперидол включён в Перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача, и относится к предметно-количественному учёту в медицинских учреждениях. В ряде стран он находится под особым контролем из-за риска немедицинского использования и кардиотоксичности.

Место в современной практике

После ужесточения требований безопасности дроперидол уступил часть позиций более новым противорвотным средствам (ондансетрон, дексаметазон), однако сохраняет значение в анестезиологии как компонент нейролептаналгезии и средство быстрого купирования возбуждения. В России препарат остаётся доступным в стационарной практике.

Источники: Федеральное руководство по использованию лекарственных средств; инструкции по медицинскому применению дроперидола; публикации FDA; материалы по клинической фармакологии бутирофенонов.

Похожие материалы