Элпида — антиретровирусный препарат¶
Элпида (международное непатентованное наименование — элсульфавирин) — российский антиретровирусный препарат, применяемый для лечения ВИЧ-инфекции. Относится к классу ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ) второго поколения. Разработан российской биотехнологической компанией «Вириом» при участии специалистов Института молекулярной биологии имени В. А. Энгельгардта РАН. Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь.
¶История разработки
Работы над созданием оригинального отечественного антиретровирусного препарата начались в России в 2000-х годах в рамках государственной программы импортозамещения лекарственных средств. Молекула элсульфавирина была синтезирована и запатентована компанией «Вириом». Доклинические исследования показали активность соединения в отношении штаммов ВИЧ-1, устойчивых к другим ННИОТ.
Клинические испытания проходили в несколько этапов. В 2014 году были завершены исследования II фазы, а в 2016 году — III фазы, подтвердившие эффективность и безопасность препарата. В 2017 году Министерство здравоохранения Российской Федерации зарегистрировало Элпиду для медицинского применения. Препарат вошёл в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
¶Механизм действия
Элсульфавирин блокирует фермент обратную транскриптазу — ключевой белок ВИЧ, обеспечивающий синтез ДНК на матрице вирусной РНК. Молекула связывается с аллостерическим участком фермента, изменяя его конформацию и делая невозможным присоединение нуклеотидов. В результате вирусная РНК не превращается в ДНК и не встраивается в геном клетки-хозяина, что прерывает цикл репликации вируса.
Как ННИОТ второго поколения, элсульфавирин сохраняет активность против многих штаммов ВИЧ, несущих мутации устойчивости к препаратам первого поколения (эфавирензу, невирапину). Это отличает его от более ранних представителей класса.
¶Показания и применение
Препарат применяется в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ) у взрослых пациентов с ВИЧ-1. Монотерапия не используется из-за риска быстрого формирования резистентности. Элпида комбинируется с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, например с тенофовиром и ламивудином.
Стандартная схема приёма — один раз в сутки независимо от приёма пищи. Дозировка подбирается врачом. Препарат назначается как при первичном лечении, так и при смене схемы терапии у пациентов с выявленной устойчивостью к другим ННИОТ.
¶Характеристики и преимущества
К особенностям препарата относят:
- приём один раз в сутки, что повышает приверженность лечению;
- сохранение активности против резистентных штаммов ВИЧ;
- относительно благоприятный профиль безопасности;
- возможность применения у пациентов, ранее получавших другие ННИОТ.
В клинических исследованиях Элпида показала сопоставимую с зарубежными аналогами вирусологическую эффективность — снижение вирусной нагрузки до неопределяемого уровня у большинства пациентов в течение нескольких месяцев терапии.
¶Побочные эффекты и ограничения
Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, повышение активности печёночных ферментов, кожные высыпания, нарушения сна. Большинство реакций носят лёгкий или умеренный характер. Препарат с осторожностью назначают при заболеваниях печени. Как и другие антиретровирусные средства, Элпида не приводит к полному излечению от ВИЧ-инфекции, но позволяет контролировать заболевание и предотвращать прогрессирование до стадии СПИДа.
¶Значение
Элпида — один из немногих оригинальных российских препаратов для лечения ВИЧ-инфекции, разработанных с нуля, а не являющихся дженериком зарубежного средства. Её появление снизило зависимость системы здравоохранения России от импорта антиретровирусных препаратов и расширило возможности терапии для пациентов с лекарственной устойчивостью. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению ВИЧ-инфекции в Российской Федерации.
Источники: материалы компании «Вириом», регистрационные документы Минздрава России, клинические рекомендации по ВИЧ-инфекции, публикации в рецензируемых медицинских журналах.