Фенибут — ноотропный анксиолитик¶
Фенибут (МНН: фенибут; торговое название «Анвифен») — лекарственный препарат, относящийся к классу ноотропных анксиолитиков. По фармакологической классификации он является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и фенилэтиламина, сочетающим ноотропное и транквилизирующее действие. Вопрос о том, является ли фенибут транквилизатором, требует уточнения: формально он относится к группе ноотропов, однако по механизму действия и части клинических эффектов обладает свойствами, характерными для анксиолитиков (транквилизаторов).
¶Химическое строение и фармакологическая группа
Фенибут — 4-амино-3-фенилмасляная кислота, то есть гамма-аминомасляная кислота с фенильной группой в бета-положении. Такое строение обеспечивает способность вещества проникать через гематоэнцефалический барьер, что отличает его от самой ГАМК, плохо преодолевающего этот барьер.
По российской фармакологической классификации фенибут включён в группу ноотропных средств. В международных справочниках он чаще описывается как ноотропный анксиолитик — то есть препарат, действие которого направлено на снижение тревоги при сохранении когнитивных функций. Собственно транквилизаторы (бензодиазепины, барбитураты) относятся к отдельной фармакологической группе, и фенибут к ней формально не принадлежит.
¶Механизм действия
Фенибут оказывает влияние на ГАМК-ергическую систему мозга. Он потенцирует тормозные процессы, взаимодействуя с ГАМК-рецепторами, однако сродство к ним у него существенно ниже, чем у бензодиазепинов. Дополнительно фенибут влияет на дофаминергическую и норадренергическую передачу, а также способен воздействовать на некоторые рецепторы, участвующие в регуляции нейрональной возбудимости.
Такой механизм объясняет комбинированный профиль действия:
- анксиолитический эффект — снижение тревожности, страха, эмоционального напряжения;
- ноотропный эффект — улучшение памяти, концентрации внимания, обучаемости;
- умеренное седативное действие — в отличие от транквилизаторов, сонливость при приёме фенибута выражена слабее;
- миорелаксирующий эффект — ослабление мышечного напряжения;
- транквилизирующее действие — именно оно порождает ассоциацию с группой транквилизаторов.
Таким образом, фенибут обладает рядом эффектов, характерных для транквилизаторов, но по силе анксиолитического действия уступает бензодиазепинам, а по ноотропным свойствам превосходит их.
¶Фармакокинетика
После приёма внутрь фенибут достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Благодаря фенильной группе он проникает через гематоэнцефалический барьер и распределяется в тканях организма, включая головной мозг. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2–3 часа после приёма. Метаболизм происходит в печени, выведение — преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 5 часов, что позволяет назначать препарат 2–3 раза в сутки.
¶Показания к применению
В России фенибут зарегистрирован и применяется в клинической практике. Основные показания:
- тревожные расстройства, неврозоподобные состояния;
- заикание (в том числе у детей);
- бессонница и нарушения сна невротического характера;
- болезнь Меньера (для уменьшения выраженности вестибулярных нарушений);
- головокружение, связанное с вестибулярной дисфункцией;
- в составе комплексной терапии — при алкоголизме (синдром отмены, абстиненция).
В некоторых странах, включая ряд государств СНГ, фенибут также применяется в педиатрической практике.
¶Отличия от транквилизаторов
Прямое отождествление фенибута с транквилизаторами некорректно по нескольким причинам:
- Фармакологическая классификация. Фенибут относится к ноотропным средствам, а не к группе транквилизаторов в узком смысле (бензодиазепины, карбаматы, барбитураты).
- Сила анксиолитического действия. У бензодиазепинов оно значительно выраженнее.
- Побочные эффекты. Транквилизаторы-бензодиазепины чаще вызывают выраженную сонливость, нарушение координации, когнитивное снижение. У фенибута этот профиль мягче.
- Синдром отмены. При длительном применении бензодиазепинов отмена сопровождается выраженным синдромом отмены. Для фенибута этот риск также существует, но, по клиническим наблюдениям, он менее выражен, хотя при длительном бесконтрольном приёме возможен.
- Ноотропный компонент. Транквилизаторы не улучшают когнитивные функции, тогда как для фенибута это один из основных эффектов.
¶Побочные эффекты и ограничения
Фенибут обычно переносится мягче классических транквилизаторов, однако приём может сопровождаться сонливостью, головокружением, тошнотой, раздражительностью, а при передозировке — угнетением центральной нервной системы. Длительный бесконтрольный приёме приводит к развитию толерантности и лекарственной зависимости, что сближает профиль препарата с транквилизаторами.
Противопоказания включают беременность, лактацию, повышенную чувствительность, тяжёлые нарушения функции печени и почек.
¶История создания
Фенибут был синтезирован в СССР в 1970-х годах в лаборатории Всесоюзного научно-исследовательского института медицинского применения минерального сырья (ВНИИМП) под руководством В. А. Воронина. Препарат разрабатывался как средство для повышения устойчивости к стрессу и улучшения когнитивных функций, в том числе в условиях экстремальных нагрузок. В клиническую практику введён в 1975 году.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
- Воронин В. А. и соавт. — публикации о создании фенибута.
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Анвифен».