Финастерид как лекарственный препарат¶

Финастерид — синтетическое лекарственное средство, относящееся к группе ингибиторов фермента 5-альфа-редуктазы. Применяется в медицине главным образом для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и андрогенетической алопеции (облысения по мужскому типу). Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; международное непатентованное наименование — финастерид, торговые названия включают «Проскар», «Пенестер» и ряд других.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению финастерид представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Его молекула близка по структуре к мужскому половому гормону тестостерону, что и определяет механизм действия.

Ключевой точкой приложения препарата является фермент 5-альфа-редуктаза, существующий в двух изоформах — первого и второго типа. Этот фермент превращает тестостерон в более активный метаболит — дигидротестостерон (ДГТ). Именно ДГТ отвечает за ряд андрогензависимых процессов: рост и развитие предстательной железы, а также воздействие на волосяные фолликулы у генетически предрасположенных людей.

Финастерид блокирует преимущественно 5-альфа-редуктазу второго типа, а в высоких дозах подавляет и первый тип. В результате концентрация дигидротестостерона в крови и тканях-мишенях существенно снижается, тогда как уровень тестостерона остаётся практически неизменным или незначительно повышается. Уменьшение ДГТ замедляет разрастание ткани предстательной железы и ослабляет его повреждающее действие на волосяные луковицы.

¶История создания

Препарат был разработан в 1970-х — 1980-х годах в ходе исследований стероидных ингибиторов. В 1992 году финастерид был одобрен в США для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы под торговым названием «Проскар». Позже, в 1997 году, он получил одобрение в дозе 1 мг для лечения андрогенетической алопеции у мужчин под названием «Пропеция». В России препарат применяется с 1990-х годов и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Применение

¶Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Основное показание — доброкачественная гиперплазия (аденома) предстательной железы у мужчин. Стандартная доза составляет 5 мг в сутки. Терапия уменьшает объём железы, снижает риск острой задержки мочи и необходимость хирургического вмешательства. Эффект развивается постепенно, в течение нескольких месяцев.

¶Андрогенетическая алопеция

При облысении по мужскому типу применяется доза 1 мг в сутки. Препарат замедляет выпадение волос на волосистой части головы и в части случаев способствует их частичному восстановлению. Эффект сохраняется только на фоне постоянного приёма; после отмены прогрессирование облысения возобновляется.

¶Другие области

Иногда финастерид рассматривается при некоторых формах гирсутизма у женщин, однако такое применение ограничено и требует осторожности, поскольку препарат обладает тератогенным действием.

¶Фармакокинетика

Финастерид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность при приёме внутрь составляет около 65 % и не зависит от пищи. Препарат метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью и калом, период полувыведения — около 6–8 часов. У пожилых людей выведение несколько замедлено.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее обсуждаемым нежелательным реакциям относятся снижение либидо, эректильная дисфункция, уменьшение объёма эякулята. Частота этих явлений в клинических исследованиях была невысокой; у части пациентов симптомы исчезали после отмены препарата. Обсуждается возможность сохранения подобных нарушений в течение длительного времени после прекращения приёма, однако однозначных данных по этому вопросу нет.

Препарат снижает уровень простатического специфического антигена (ПСА) примерно вдвое, что необходимо учитывать при интерпретации онкологического скрининга предстательной железы. Финастерид противопоказан женщинам и детям; беременным или планирующим беременность женщинам следует избегать контакта с измельчёнными таблетками. Применение при заболеваниях печени требует контроля врача.

¶Значение и дискуссии

Финастерид стал одним из первых препаратов, показавших, что медикаментозное воздействие на гормональный обмен способно влиять на рост предстательной железы и на облысение. Он широко применяется в урологии и трихологии, включён в клинические рекомендации ряда стран.

Вместе с тем вокруг препарата ведутся дискуссии: обсуждаются долгосрочные побочные эффекты, влияние на настроение и сексуальную функцию, а также вопросы информирования пациентов. В ряде стран были инициированы пересмотры инструкций с целью более подробного описания возможных рисков. Эти вопросы остаются предметом продолжающихся исследований.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата; клинические рекомендации по урологии; обзоры по ингибиторам 5-альфа-редуктазы; публикации по фармакологии стероидных соединений.