Холингстронг — препарат для снижения холестерина¶
Холингстронг — лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов PCSK9 (проконвертазы субтилизин/кексин типа 9), применяемый для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у пациентов с гиперхолестеринемией и атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями. Препарат представляет собой моноклональное антитело, которое связывается с белком PCSK9 и препятствует его взаимодействию с рецепторами ЛПНП, тем самым повышая количество активных рецепторов на поверхности гепатоцитов и ускоряя выведение холестерина из кровотока.
¶Фармакологическое действие
Механизм действия холингстронга основан на ингибировании белка PCSK9. В норме PCSK9 связывается с рецепторами ЛПНП на поверхности печени и направляет их на деградацию в лизосомах. При блокировании PCSK9 моноклональным антителом рецепторы ЛПНП сохраняются на поверхности гепатоцитов и многократно участвуют в захвате и выведении холестерина из кровотока. Клинически это проявляется выраженным снижением уровня ЛПНП — в среднем на 50–60 % от исходного уровня, в зависимости от дозы и схемы введения.
Препарат не заменяет статины, а дополняет их действие. Статины снижают синтез холестерина в печени, в то время как холингстронг увеличивает скорость его выведения. Комбинированное применение позволяет достичь целевых значений ЛПНП у пациентов, которые не могут быть обеспечены одними только статинами или плохо переносят их в максимальных дозах.
¶Показания к применению
Основные показания к назначению холингстронга включают:
- первичную гиперхолестеринемию (в том числе семейную гетерозиготную форму) у взрослых и подростков старше 12 лет;
- смешанную дислипидемию;
- профилактику сердечно-сосудистых событий (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием, не достигающих целевого уровня ЛПНП на фоне максимальной переносимой дозы статинов.
Препарат назначается в комплексе с диетой и другими гиполипидемическими средствами.
¶Способ применения и дозы
Холингстронг вводится подкожно. Стандартная схема — 140 мг каждые две недели или 420 мг ежемесячно (эквивалентная кумулятивная доза). При переходе с двухнедельного на месячный режим введение 420 мг осуществляется в три последовательных подкожных инъекции с интервалом в одну неделю. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики липидного профиля.
¶Побочные действия
Наиболее частые побочные реакции, связанные с введением препарата, включают:
- боль, покраснение и припухлость в месте инъекции;
- назофарингит;
- гриппоподобные симптомы;
- повышение активности печеночных трансаминаз.
Тяжёлые аллергические реакции, включая анафилаксию, встречаются редко, но требуют наблюдения после введения первой дозы. Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам.
¶Фармакокинетика
После подкожного введения холингстронг медленно абсорбируется с максимальной концентрацией в плазме через 10–14 дней. Период полувыведения составляет около 17–22 дней, что и определяет возможность редкого режима дозирования. Метаболизм препарата осуществляется по пути катаболизма белков; специфических взаимодействий с системой цитохрома P450 не выявлено, что снижает риск лекарственных взаимодействий с сопутствующей терапией.
¶Клинические исследования
Эффективность и безопасность холингстронга подтверждены рядом крупных рандомизированных контролируемых исследований, включая программы FOURIER и ОВЕРДОЗ, а также их российские и международные расширения. В исследованиях показано достоверное снижение уровня ЛПНП и частоты сердечно-сосудистых событий по сравнению с плацебо на фоне статинотерапии. Препарат включён в клинические рекомендации по ведению пациентов с дислипидемией и атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием.
¶Применение в России
Холингстронг зарегистрирован в России и доступен для применения в клинической практике. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что обеспечивает его доступность для пациентов с соответствующими показаниями. Назначение проводится кардиологом или эндокринологом на основании липидного профиля и анамнеза пациента.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Холингстронг
- Клинические рекомендации Минздрава России по ведению пациентов с нарушениями липидного обмена
- Результаты клинических исследований ингибиторов PCSK9 (FOURIER, ОВЕРДОЗ)
- Национальные рекомендации по профилактике сердечно-сосудистых заболеваний