Кардикет — лекарственный препарат изосорбида динитрата¶

Кардикет — торговое наименование лекарственного препарата на основе изосорбида динитрата, относящегося к группе органических нитратов. Применяется в кардиологии преимущественно для профилактики и лечения стенокардии, а также при хронической сердечной недостаточности. Выпускается в форме таблеток и капсул пролонгированного действия рядом фармацевтических компаний; в России широко известен как дженерик оригинального препарата изосорбида динитрата.

¶Действующее вещество

Действующее вещество — изосорбида динитрат (изосорбид динитрат, ИСДН). Это органическое азотсодержащее соединение, являющееся нитратным вазодилататором. По химической структуре представляет собой сложный эфир изосорбида и азотной кислоты. Молекула содержит две нитратные группы, что определяет её способность высвобождать оксид азота (NO) в гладкомышечных клетках сосудов.

Изосорбида динитрат был синтезирован в середине XX века и вошёл в клиническую практику как более удобная и лучше переносимая альтернатива нитроглицерину для длительной терапии. В отличие от нитроглицерина, он обладает более продолжительным действием и применяется преимущественно для профилактики приступов, а не для их купирования.

¶Механизм действия

Механизм действия основан на высвобождении оксида азота. В гладкомышечных клетках сосудистой стенки NO активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это запускает каскад реакций, снижающих содержание ионов кальция в клетке и вызывающих расслабление гладкой мускулатуры.

Результатом является расширение сосудов:

• Вены — расширяются в первую очередь, что снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и уменьшает напряжение стенки миокарда;
• Артерии — расширяются в меньшей степени, снижая периферическое сопротивление (постнагрузку);
• Коронарные сосуды — расширяются, улучшая кровоснабжение миокарда, особенно в ишемизированных участках.

Снижение потребности миокарда в кислороде и улучшение его доставки устраняют ишемию и купируют или предотвращают приступ стенокардии.

¶Формы выпуска и особенности

Кардикет выпускается в виде таблеток и капсул с различной дозировкой, в том числе пролонгированного действия. Ретардные формы обеспечивают постепенное высвобождение действующего вещества, что позволяет поддерживать стабильную концентрацию в крови и сократить частоту приёма до одного-двух раз в сутки.

Дозировка подбирается индивидуально. Обычно терапию начинают с низких доз, постепенно их увеличивая под контролем артериального давления и самочувствия пациента. Таблетки пролонгированного действия нельзя разжёвывать или измельчать — это нарушает механизм замедленного высвобождения.

¶Показания к применению

Основные показания:

• профилактика приступов стенокардии, в том числе при невозможности или недостаточной эффективности других антиангинальных средств;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
• восстановительный период после инфаркта миокарда;
• лёгочная гипертензия в отдельных случаях.

Препарат предназначен главным образом для предупреждения приступов. Для быстрого купирования уже развившегося приступа применяются нитроглицерин или изосорбида динитрат в форме аэрозоля/спрея.

¶Противопоказания и побочные эффекты

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к нитратам;
• выраженная артериальная гипотензия (низкое давление);
• острая недостаточность кровообращения, шок, коллапс;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тяжёлая анемия, повышенное внутричерепное давление;
• одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (например, силденафила) — сочетание опасно резким падением давления.

Наиболее частые побочные эффекты связаны с расширением сосудов: головная боль, головокружение, покраснение лица, ощущение жара, снижение артериального давления, тахикардия. Головная боль нередко ослабевает по мере продолжения терапии.

¶Толерантность и правила приёма

Ключевая особенность нитратов — развитие толерантности (привыкания) при непрерывном применении. Чувствительность сосудов к препарату снижается, и его эффективность падает. Для предотвращения этого применяется режим прерывистого приёма: предусматривается «безнитратный» промежуток продолжительностью 8–12 часов, чаще всего в ночное время.

Именно поэтому пролонгированные формы назначают так, чтобы к вечеру или ночи концентрация препарата снижалась. Резкая отмена длительной терапии нитратами может спровоцировать синдром отмены с усилением приступов стенокардии, поэтому дозу снижают постепенно.

¶Место в терапии

Изосорбида динитрат длительное время оставался одним из базовых антиангинальных средств. С развитием доказательной кардиологии его позиции изменились: современные клинические рекомендации отводят нитратам роль препаратов для симптоматического облегчения, тогда как препараты, улучшающие прогноз (бета-адреноблокаторы, антиагреганты, статины, ингибиторы АПФ), выходят на первый план. Тем не менее при стенокардии напряжения нитраты пролонгированного действия сохраняют значение.

Кардикет как торговое наименование входит в перечень взаимозаменяемых препаратов изосорбида динитрата; выбор конкретного бренда определяется доступностью и назначением врача. Отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкции по медицинскому применению препаратов изосорбида динитрата.
• Клинические рекомендации по стабильной ишемической болезни сердца.
• Справочник лекарственных средств «Видаль».
• Регистр лекарственных средств России (РЛС).
• Учебники по клинической фармакологии.