Картифлекс — порошок для приготовления раствора¶

Картифлекс — лекарственное средство в форме порошка для приготовления раствора для инфузий, содержащее в качестве действующего вещества карипразин. Применяется в психиатрии для лечения шизофрении. Относится к группе атипичных антипсихотических (нейролептических) препаратов. Производится в России.

¶Состав и форма выпуска

Картифлекс выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инфузий. Действующее вещество — карипразин. Порошок расфасован во флаконы, из которых перед применением готовят раствор для внутривенного введения.

Карипразин относится к производным бензimidazolyl-пиперазинов и обладает уникальным профилем действия среди атипичных антипсихотиков: он является частичным агонистом дофаминовых D3- и D2-рецепторов с предпочтительным сродством к D3-рецепторам, а также агонистом серотониновых 5-HT1A-рецепторов и антагонистом 5-HT2B-рецепторов.

¶Фармакологическое действие

Карипразин проявляет антипсихотическую активность, что связано с частичной агонистической активностью в отношении дофаминовых D2- и D3-рецепторов. Преимущественное взаимодействие с D3-рецепторами, по данным производителя, может быть связано с влиянием на негативные и когнитивные симптомы шизофрении.

Антагонизм в отношении 5-HT2B-рецепторов и агонизм в отношении 5-HT1A-рецепторов дополняют нейрохимический профиль препарата. Карипразин обладает относительно низкой сродством к мускариновым и гистаминовым H1-рецепторам, что сопряжено с меньшим по сравнению с классическими нейролептиками риском седации, метаболических нарушений и экстрапирамидных симптомов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Картифлекс показан для лечения шизофрении у взрослых пациентов. Внутривенное введение раствора, приготовленного из порошка, может применяться в ситуациях, когда пероральный приём препарата затруднён или невозможен, например при выраженном психомоторном возбуждении, отказе пациента от приёма таблеток или нарушении глотания.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к карипразину или вспомогательным компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены);
• одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром) — в связи с риском значительного повышения концентрации карипразина в крови.

С осторожностью препарат назначают при наличии в анамнезе судорожных припадков, сердечно-сосудистых заболеваний, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

¶Способ применения и дозы

Порошок Картифлекса растворяют в соответствующем объёме растворителя согласно инструкции, после чего готовый раствор вводят внутривенно капельно. Дозу и кратность введения определяет врач-психиатр с учётом состояния пациента, переносимости препарата и сопутствующей терапии.

После достижения терапевтического эффекта и стабилизации состояния пациента, как правило, осуществляется переход на пероральную форму карипразина. Длительность курса инфузионной терапии определяется индивидуально.

¶Побочные действия

Возможные нежелательные реакции включают:

• со стороны нервной системы: головокружение, акатизию, экстрапирамидные симптомы, сонливость;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия;
• лабораторные изменения: повышение уровня пролактина (в меньшей степени, чем при приёме других антипсихотиков), повышение уровня креатинкиназы.

При передозировке возможны усиление антипсихотического действия, выраженное седирование, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Лечение симптоматическое, проводится в условиях стационара.

¶Особые указания

В период терапии Картифлексом рекомендуется контролировать массу тела, уровень глюкозы и липидов крови, а также показатели электрокардиограммы. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержания от управления транспортными средствами и деятельности, требующей концентрации внимания, особенно в начале лечения.

¶Хранение

Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной в инструкции. Срок годности указан на упаковке. Отпускается препарат по рецепту.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Картифлекс (карипразин), порошок для приготовления раствора для инфузий.
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Карипразин: фармакологические свойства и клиническое применение, обзорные публикации по психофармакологии.