Нафазолин как сосудосуживающее средство¶
Нафазолин — лекарственное средство из группы альфа-адреномиметиков, применяемое преимущественно местно в качестве сосудосуживающего (деконгестанта) препарата. Химически представляет собой производное имидазолина; выпускается в виде солей — чаще всего нитрата и гидрохлорида. Международное непатентованное наименование — нафазолин (naphazoline). В России и странах бывшего СССР широко известен под торговыми названиями «Нафтизин», «Санорин» и рядом других.
¶Химическая характеристика
По строению нафазолин близок к другим имидазолиновым симпатомиметикам — ксилометазолину и оксиметазолину. Его химическое название — 2-(1-нафтилметил)-2-имидазолин. Молекулярная масса нитрата нафазолина составляет около 273,3 г/моль. Вещество хорошо растворимо в воде и спирте, что позволяет готовить водные растворы для местного применения.
В медицинской практике используются главным образом:
- нафазолина нитрат — растворы 0,05 % и 0,1 %;
- нафазолина гидрохлорид — в составе комбинированных капель.
¶Механизм действия
Нафазолин стимулирует альфа-адренорецепторы, расположенные в стенках кровеносных сосудов слизистой оболочки носа и конъюнктивы. Возбуждение этих рецепторов приводит к сужению (вазоконстрикции) артериол и венул, уменьшению притока крови и, как следствие, к снижению отёка и количества выделяемого секрета. Действие развивается быстро — в течение нескольких минут после закапывания — и сохраняется в среднем 4–6 часов, что короче, чем у оксиметазолина.
Помимо сосудосуживающего эффекта, препарат в незначительной степени угнетает секрецию слизистых желёз. При попадании в системный кровоток (особенно у детей при передозировке) возможны общие эффекты со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.
¶Применение
Основные показания к применению нафазолина:
- острый ринит (насморк) различного происхождения;
- аллергический ринит;
- синусит — как вспомогательное средство для уменьшения отёка соустий;
- ларингит и трахеит — для облегчения носового дыхания;
- острый конъюнктивит и другие состояния, требующие уменьшения отёка конъюнктивы (в офтальмологических формах);
- подготовка к диагностическим и хирургическим процедурам в оториноларингологии.
Раствор нафазолина закапывают в носовые ходы. Взрослым обычно назначают 0,05–0,1 % раствор по 1–2 капли 2–4 раза в сутки; детям дозировка ниже и зависит от возраста. Курс применения, как правило, не должен превышать 5–7 дней.
¶Формы выпуска
| Форма | Концентрация | Особенности |
|---|---|---|
| Капли назальные | 0,05 % | Для детей и взрослых |
| Капли назальные | 0,1 % | Для взрослых |
| Спрей назальный | 0,05–0,1 % | Дозированное введение |
| Комбинированные капли | с другими компонентами | Например, с антисептиками |
| Капли глазные | 0,05 % | Применяются в офтальмологии |
¶Побочные эффекты и ограничения
К типичным нежелательным реакциям относятся:
- жжение и сухость слизистой оболочки носа;
- ощущение «заложенности» после окончания действия препарата (реактивная гиперемия);
- чихание, головная боль;
- при длительном применении — атрофия слизистой, медикаментозный ринит.
При системном всасывании возможны тахикардия, повышение артериального давления, тревожность, тремор. Особенно чувствительны к передозировке дети раннего возраста: у них описаны случаи выраженной брадикардии, сонливости и угнетения центральной нервной системы.
Противопоказания включают:
- артериальную гипертензию и выраженный атеросклероз;
- гипертиреоз;
- закрытоугольную глаукому (для глазных форм);
- атрофический ринит;
- детский возраст младше определённого порога (зависит от концентрации);
- повышенную чувствительность к компонентам.
Не рекомендуется длительное и бесконтрольное применение, а также одновременный приём с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами.
¶История и место среди деконгестантов
Нафазолин был синтезирован в середине XX века и вошёл в клиническую практику как один из первых доступных местных сосудосуживающих средств. В СССР и России препарат под названием «Нафтизин» получил массовое распространение как недорогое средство от насморка. Со временем на смену ему пришли более селективные и длительно действующие вещества — ксилометазолин и оксиметазолин, которые реже вызывают реактивную заложенность и системные побочные эффекты. Тем не менее нафазолин остаётся в арсенале врачей и присутствует в аптечных сетях.
¶Правовой статус и обращение
В России нафазолин зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от формы и концентрации; отпускается в аптеках. Международные регуляторы также относят его к средствам безрецептурного отпуска при ограничении длительности применения. Бесконтрольное использование, особенно в педиатрии, рассматривается как фактор риска медикаментозного ринита и системных осложнений.
¶Значение
Нафазолин остаётся одним из наиболее известных и доступных сосудосуживающих средств, применяемых при насморке и отёке слизистых. Несмотря на появление более современных аналогов, он сохраняет позиции благодаря низкой цене и быстрому действию, а также служит классическим примером имидазолиновых альфа-адреномиметиков в учебной и научной литературе.
Источники: справочник лекарственных средств «Регистр лекарственных средств России»; инструкции по медицинскому применению препаратов нафазолина; учебники по фармакологии; публикации по оториноларингологии и офтальмологии.