L-карнитин как биологически активное вещество¶

Левокарнитин (L-карнитин, γ-триметиламино-β-гидроксимасляная кислота) — природное азотсодержащее низкомолекулярное соединение, родственное витаминам группы B и выполняющее в организме роль переносчика длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии для последующего β-окисления. Вещество синтезируется в печени и почках из аминокислот лизина и метионина при участии витамина C, железа и ряда ферментов; в организме взрослого человека содержится преимущественно в скелетных мышцах и миокарде. Карнитин не является незаменимым нутриентом для здорового взрослого, однако при ряде состояний его поступление или синтез оказываются недостаточными.

¶История открытия

Вещество выделено в 1905 году российскими химиками Владимиром Гулевичем и Робертом Кримбергом из экстракта мышц; тогда же оно получило название от латинского carnis — «мясо». В 1927 году японский исследователь Мотоо Томита установил его химическую структуру. Биологическую роль карнитина раскрыл в 1955 году немецкий биохимик Готфрид Френкель, показавший его участие в метаболизме жирных кислот. Термин «витамин Bт» (BT — от biochemical term) применялся к карнитину до середины XX века, пока не была доказана его эндогенная выработка.

¶Биохимическая роль

Основная функция L-карнитина — челночный механизм переноса активированных жирных кислот (ацил-КоА) через внутреннюю мембрану митохондрий. С участием ферментов карнитин-ацилтрансфераз образуются ацилкарнитиновые комплексы, которые проходят мембрану и внутри митохондрии вновь распадаются, высвобождая жирную кислоту для окисления и синтеза АТФ. Дополнительно карнитин участвует в выведении из клетки токсичных продуктов обмена — связанных с КоА органических кислот, а также модулирует соотношение ацетил-КоА и КоА, влияя на углеводный обмен.

¶Формы и источники

Различают несколько форм:

• L-карнитин — биологически активная природная форма;
• D-карнитин — синтетический стереоизомер, неактивный и способный угнетать действие L-формы;
• ацетил-L-карнитин — форма, проникающая через гематоэнцефалический барьер;
• L-карнитин тартрат и фумарат — соли, применяемые в добавках;
• пропионил-L-карнитин — форма, изучавшаяся в неврологии.

Основные пищевые источники — красное мясо (особенно баранина и говядина), печень, рыба, птица, молочные продукты. В растительной пище карнитин практически отсутствует, что важно учитывать при вегетарианском рационе. Суточная потребность здорового человека оценивается в 200–500 мг; часть её покрывается эндогенным синтезом.

¶Применение в медицине

В клинической практике левокарнитин применяется при:

• первичном и вторичном дефиците карнитина (в том числе при наследственных дефектах транспорта и органических ацидемиях);
• кардиомиопатиях и ишемической болезни сердца как вспомогательное средство;
• хронической почечной недостаточности, в том числе у пациентов на гемодиализе, теряющих карнитин при процедуре;
• приёме вальпроевой кислоты, вызывающей вторичную недостаточность карнитина;
• некоторых формах мышечной слабости и астенических состояниях.

Препарат зарегистрирован во многих странах; в России выпускается ряд лекарственных форм и биологически активных добавок. Дозировки и длительность приёма определяются врачом.

¶Применение в спорте

В спортивном питании L-карнитин позиционируется как средство, способствующее снижению жировой массы и повышению выносливости. Механизм связывают с усилением транспорта жирных кислот в митохондрии. Однако результаты контролируемых исследований неоднозначны: часть работ не выявила значимого влияния добавок на состав тела и работоспособность у тренированных людей, тогда как другие отмечали умеренный эффект при сочетании с аэробной нагрузкой. Спортивные организации не относят карнитин к запрещённым допинговым средствам.

¶Безопасность и побочные эффекты

L-карнитин обычно хорошо переносится. Возможны тошнота, дискомфорт в желудке, диарейный синдром, реже — возбуждение или бессонница при приёме в высоких дозах. При приёме в больших количествах возможно образование триметиламина, придающего поту и выдыхаемому воздуху рыбный запах. Лицам с гипотиреозом, эпилепсией и беременным добавки следует принимать только по назначению врача. D-изомер не применяется из-за антагонизма к природной форме.

¶Правовой статус

В Российской Федерации левокарнитин входит в перечень лекарственных средств; препараты отпускаются по рецепту или как безрецептурные формы в зависимости от дозировки. Биологически активные добавки с карнитином подлежат государственной регистрации. В ряде стран существуют ограничения на заявления о пользе добавок в рекламе.

¶Научные исследования

Помимо метаболических эффектов, изучается роль ацетил-L-карнитина в неврологии — при возрастных когнитивных нарушениях, диабетической нейропатии, депрессивных состояниях. Отдельное направление — исследование карнитина при мужском бесплодии, где он участвует в энергообеспечении сперматозоидов. Убедительность этих данных варьирует, и часть выводов требует подтверждения в крупных рандомизированных испытаниях.

Источники: биохимические руководства по метаболизму липидов; материалы по клинической фармакологии карнитина; публикации по спортивному питанию; нормативные документы о регистрации лекарственных средств и добавок в РФ.