Мерказолил — тиреостатический препарат¶
Мерказолил (международное непатентованное название тиамазол) — лекарственный препарат из группы тиреостатиков, применяемый для лечения заболеваний щитовидной железы, сопровождающихся повышенной секрецией тиреоидных гормонов. Относится к антитиреоидным средствам имидазольного ряда. Выпускается в таблетках, отпускается по рецепту врача.
¶Фармакологическое действие
Мерказолил подавляет синтез тиреоидных гормонов (тироксина Т4 и трийодтиронина Т3) в щитовидной железе. Механизм действия связан с ингибированием фермента тиреопероксидазы, который обеспечивает окисление йодидов, органическое связывание йода с тирозиновыми остатками тиреоглобулина и конденсацию йодтирозинов. Препарат также оказывает иммуносупрессивное действие, снижая титр аутоантител к тканям щитовидной железы, что имеет значение при болезни Грейвса.
Тиамазол не блокирует действие уже циркулирующих в крови гормонов; эффект развивается постепенно по мере расходования ранее синтезированных запасов. Терапевтическое действие начинается через 5–7 дней после начала приёма, а заметное снижение уровня гормонов в крови отмечается обычно через 3–4 недели.
¶Показания
Основные показания к назначению мерказолила:
- диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса);
- тиреотоксикоз при узловом и многоузловом зобе;
- подготовка к оперативному вмешательству на щитовидной железе или лечению радиоактивным йодом;
- в составе комбинированной терапии при тиреотоксическом кризе (в условиях стационара).
¶Противопоказания
Препарат не назначается при:
- повышенной чувствительности к тиамазолу и родственным соединениям (карбимазол, метимазол);
- гранулематозном тиреоидите;
- лейкопении;
- холестазе в анамнезе;
- беременности (в I триместре применение не рекомендуется; во II и III триместрах назначается в минимальных эффективных дозах под контролем уровня гормонов);
- лактации.
¶Дозирование
Стандартная начальная доза при тиреотоксикозе у взрослых составляет 20–40 мг в сутки (иногда до 60 мг), разделённая на 2–3 приёма. После нормализации уровня гормонов дозу снижают до поддерживающей — 5–10 мг в сутки. Длительность курса обычно составляет 1,5–2 года. Детям доза подбирается в зависимости от массы тела и возраста.
¶Побочные эффекты
Наиболее серьёзным побочным действием мерказолила является агранулоцитоз — резкое снижение числа гранулоцитарных лейкоцитов, развивающееся, как правило, в первые недели лечения. При появлении признаков инфекции (боль в горле, повышение температуры, язвы во рту) необходимо немедленно прекратить приём препарата и сдать общий анализ крови.
Другие побочные эффекты включают кожную сыпь, зуд, крапивницу, артралгии, тошноту, нарушения вкуса, повышение уровня печёночных трансаминаз, в редких случаях — холестатическую желтуху. Возможны преходящая лейкопения, тромбоцитопения.
¶Особые указания
В период лечения необходим регулярный контроль уровня тиреоидных гормонов (Т3, Т4, ТТГ) и картины периферической крови. При планировании беременности женщинам с тиреотоксикозом рекомендуется достичь эутиреоидного состояния до зачатия. Мерказолил проникает через плацентарный барьер, однако в небольших дозах не оказывает тератогенного действия.
¶Аналоги и торговое наименование
Мерказолил — торговое наименование препарата, выпускаемого рядом фармацевтических предприятий, в том числе в России. Действующее вещество тиамазол входит в состав зарубежных препаратов, таких как Tapazole (США) и немецкий Thyrozol (на основе карбимазола, который в организме превращается в тиамазол). Карбимазол и тиамазол считаются фармакологически эквивалентными.
¶История
Тиамазол был синтезирован в 1940-х годах. Клиническое применение препарата началось в 1950-х годах, после чего он стал одним из основных тиреостатиков в эндокринологии. В отечественной медицинской практике препарат известен под торговым названием «Мерказолил» и остаётся препаратом первой линии при диффузном токсическом зобе.