Оптимакс — российский препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Оптимакс — торговое название российского лекарственного препарата, относящегося к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), применяемого для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Действующее вещество препарата — силденафил, селективный ингибитор ФДЭ-5, разработанный в 1990-х годах и ставший основой для ряда оригинальных и дженерических препаратов. Оптимакс выпускается в форме таблеток для приёма внутрь и отпускается по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

В состав препарата входит силденафил в дозировке 25, 50 или 100 мг на таблетку. Вспомогательные компоненты включают лактозу, микрокристаллическую целлюлозу, повидон, стеарат магния и другие вещества, обеспечивающие формирование таблетки и её стабильность. Таблетки, как правило, покрыты оболочкой. Препарат выпускается в блистерах по 1–4 таблетки.

¶Фармакологическое действие

Силденафил является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа — фермента, который разрушает циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) в гладкой мускулатуре кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении высвобождается оксид азота (NO), который стимулирует образование цГМФ. Повышение уровня цГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и притоку крови к пещеристым телам, что обеспечивает эрекцию.

Ингибирование ФДЭ-5 силденафилом усиливает и пролонгирует эффект оксида азота, повышая концентрацию цГМФ. При этом препарат не вызывает эрекцию без сексуального возбуждения — его действие опосредовано естественными механизмами, активирующимися при сексуальной стимуляции.

Максимальная концентрация силденафила в плазме крови достигается через 30–120 минут после приёма натощак. Период полувыведения составляет около 3–5 часов. Метаболизм препарата происходит в печени с участием системы цитохрома P450 (преимущественно изофермента CYP3A4). Выведение осуществляется преимущественно с калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Оптимакс показан для лечения эректильной дисфункции — состояния, при котором мужчина не способен достичь или сохранить эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта. Препарат также может применяться в составе комплексной терапии при лёгочной гипертензии (повышенном давлении в лёгочных артериях), хотя для этой цели чаще используются специализированные формы силденафила.

¶Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Оптимакс принимают внутрь за 30–60 минут до предполагаемого полового акта. Рекомендуемая начальная доза — 50 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Препарат принимают натощак или после лёгкого приёма пищи. Приём жирной пищи может задерживать всасывание силденафила и снижать его эффективность. Максимальная частота приёма — один раз в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также пожилым мужчинам доза корректируется врачом с учётом индивидуальных особенностей.

¶Противопоказания

Инструкция к препарату перечисляет следующие противопоказания:

• Повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам препарата.
• Одновременный приём нитратов (нитроглицерина, изосорбида динитрата и мононитрата) и донаторов оксида азота — это сочетание может вызвать резкое и опасное снижение артериального давления.
• Тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых половая активность нежелательна.
• Наследственные заболевания сетчатки (например, пигментный ретинит).
• Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность.
• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.).
• Непереносимость лактозы (в связи с наличием лактозы в составе).

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями являются:

В единичных случаях отмечались приапизм (болезненная длительная эрекция), внезапная потеря слуха и зрения. При появлении подобных симптомов требуется немедленная медицинская помощь.

¶Особые указания

Оптимакс не является афродизиаком и не повышает половое влечение — препарат действует только при наличии сексуального возбуждения. Перед применением препарата рекомендуется консультация врача для исключения сердечно-сосудистых противопоказаний, поскольку сексуальная активность связана с дополнительной нагрузкой на сердце.

Одновременное употребление алкоголя может усиливать побочные эффекты препарата, включая снижение артериального давления и головокружение.

Препарат не назначается женщинам и подросткам младше 18 лет.

¶История

Силденафил был синтезирован в лаборатории фармацевтической компании Pfizer в 1989 году. Первоначально он разрабатывался как антигипертензивное средство, однако в ходе клинических испаданий было обнаружено, что препарат оказывает выраженное влияние на эректильную функцию. В 1998 году силденафил под торговым названием Виагра был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) и стал первым пероральным препаратом для лечения эректильной дисфункции. Оптимакс относится к дженерическим (генерическим) препаратам силденафила, то есть является непатентованным аналогом оригинального препарата, выпускаемым российскими фармацевтическими компаниями.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Оптимакс (силденафил).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Медицинская энциклопедия: ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа.
• Клинические рекомендации по лечению эректильной дисфункции (Минздрав России).