Остерепар — лекарственный препарат¶

Остерепар — торговое наименование лекарственного препарата на основе парикальцитола, синтетического аналога активной формы витамина D (кальцитриола). Применяется в основном в нефрологии и эндокринологии для коррекции нарушений минерального обмена, связанных с хронической болезнью почек и гипопаратиреозом. Относится к группе препаратов, регулирующих фосфорно-кальциевый гомеостаз.

¶Действующее вещество

Парикальцитол — это секостероид, получаемый путём химической модификации витамина D. Его структура отличается от природного кальцитриола наличием дополнительного циклопропанового кольца, встроенного в боковую цепь молекулы. Такая модификация повышает селективность действия в отношении паращитовидных желёз и снижает влияние на всасывание кальция в кишечнике.

Механизм действия основан на связывании с рецепторами витамина D (VDR), которые присутствуют в клетках паращитовидных желёз, костной ткани, иммунной системы и эпителии кишечника. Активация этих рецепторов подавляет синтез и секрецию паратгормона, замедляет пролиферацию клеток паращитовидных желёз и регулирует костный метаболизм.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается в виде растворов для приёма внутрь и капсул. Раствор предназначен для перорального применения и дозируется в микрограммах или в международных единицах. Капсулы содержат парикальцитол в фиксированной дозировке. В Российской Федерации зарегистрированы лекарственные формы под торговым наименованием Остерепар.

¶Показания к применению

Основные показания:

вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с хронической болезнью почек, находящихся на диализе;
вторичный гиперпаратиреоз у пациентов с хронической болезнью почек на додиализных стадиях;
гипопаратиреоз различного происхождения;
нарушения минерального обмена, сопровождающиеся повышением уровня паратгормона.

В клинической практике препарат рассматривается как средство, позволяющее контролировать уровень паратгормона без выраженного повышения концентрации кальция и фосфора в крови, что отличает его от ряда других активаторов рецепторов витамина D.

¶Фармакологические свойства

После приёма внутрь парикальцитол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких часов. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450. Выводится препарат главным образом через кишечник с желчью, а также почками.

Период полувыведения относительно невелик, что позволяет гибко корректировать дозу. При регулярном приёме наблюдается снижение уровня паратгормона, которое сохраняется при стабильной концентрации кальция и фосфора.

¶Дозирование и контроль

Доза подбирается индивидуально лечащим врачом с учётом исходного уровня паратгормона, кальция и фосфора в крови. Начальная доза обычно минимальна, а её повышение проводится постепенно под лабораторным контролем. Регулярно оцениваются:

концентрация паратгормона;
уровень общего и ионизированного кальция;
уровень фосфора;
показатели функции почек.

При превышении целевых значений кальция дозу снижают или временно отменяют препарат.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с гиперкальциемией и включают тошноту, снижение аппетита, слабость, головную боль, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможны аллергические реакции. При длительном приёме в высоких дозах существует риск кальцификации мягких тканей и сосудов.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при гиперкальциемии, гиперфосфатемии в выраженной степени, гипервитаминозе D, а также при повышенной чувствительности к компонентам. С осторожностью применяется при нарушениях функции печени и у пациентов, одновременно получающих препараты кальция или другие аналоги витамина D.

¶Место в терапии

Парикальцитол занимает нишу среди селективных активаторов рецепторов витамина D. В отличие от неселективных аналогов, он в меньшей степени стимулирует всасывание кальция в кишечнике, что снижает риск гиперкальциемии. Это делает его предпочтительным у части пациентов с хронической болезнью почек и вторичным гиперпаратиреозом.

В Российской Федерации препарат применяется в рамках нефрологической и эндокринологической практики, входит в клинические рекомендации по ведению пациентов с минеральными и костными нарушениями при хронической болезни почек.

¶Источники

Клинические рекомендации по минеральным и костным нарушениям при хронической болезни почек.
Инструкция по медицинскому применению препарата Остерепар.
Справочник лекарственных средств «Видаль».
Регистр лекарственных средств России (РЛС).
Публикации по селективным активаторам рецепторов витамина D в нефрологии.