Пиколай — глазные капли¶

Пиколай (Picolay) — лекарственный препарат в форме глазных капель, применяемый в офтальмологии для лечения открытоугольной глаукомы. Действующее вещество — бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II типа. Препарат относится к группе ингибиторов карбоангидразы и снижает внутриглазное давление за счёт уменьшения продукции водянистой влаги цилиарным телом.

¶Состав и форма выпуска

В 1 мл капель содержится 10 мг бринзоламида (0,1 % раствор). Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, борная кислота, натрия хлорид, натрия гидроксид или соляная кислота для коррекции pH, вода для инъекций. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Выпускается во флаконах-капельницах объёмом 5 мл из полиэтилена низкого давления, укупоренных завинчивающейся крышкой-контейнером.

¶Фармакологическое действие

Бринзоламид обратимо ингибирует карбоангидразу II — фермент, участвующий в образовании ионов бикарбоната. Снижение концентрации бикарбоната в цилиарном теле уменьшает транспорт натрия и, соответственно, транспорт воды, что приводит к снижению скорости продукции водянистой влаги. В результате внутриглазное давление (ВГД) снижается примерно на 20–25 % от исходного уровня. Максимальный эффект достигается через 2 часа после закапывания. Системная абсорбция низкая, однако бринзоламид и его метаболит N-десметилбрензоламид обнаруживаются в плазме крови.

¶Показания к применению

Основное показание — повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией, в том числе в составе комбинированной терапии, когда монотерапии недостаточно для достижения целевого ВГД. В ряде стран препарат зарегистрирован под торговым названием Azarga в комбинации с тимололом (0,1 % бринзоламид + 0,5 % тимолол), однако Пиколай содержит только бринзоламид.

¶Инструкция по применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, препарат закапывают по 1 капле в поражённый глаз 2 раза в сутки — утром и вечером. При назначении в составе комбинированной терапии с другим глазным гипотензивным средством интервал между закапываниями должен составлять не менее 10 минут. Если применяется несколько глазных препаратов, Пиколай закапывают последним, после того как предыдущий раствор полностью впитается (обычно через 5–10 минут).

Перед закапыванием флакон следует встряхнуть. Наконечник капельницы не должен касаться глаза, кожи век или любых других поверхностей — это предотвращает контаминацию раствора. После использования флакон плотно закрывают колпачком.

При пропуске очередной дозы препарат закапывают при первой возможности, но не более одной капли за раз. Двойная доза не применяется.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Абсолютные противопоказания: повышенная чувствительность к бринзоламиду, сульфаниламидам или любому вспомогательному компоненту препарата; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); гиперхлоремический ацидоз. С осторожностью назначают при печёночной недостаточности, сахарном диабете, нарушениях функции надпочечников, синдроме сухого глаза, кератите, после антиглаукоматозных операций, а также пациентам, принимающим высокие дозы ацетазоламида.

¶Побочные эффекты

Частые побочные реакции (более 1 %): жжение, зуд, горечь во рту (обусловлена попаданием препарата через носослёзный канал в рот), затуманенное зрение, сухость и раздражение глаза, конъюнктивальная инъекция. Менее частые: блефарит, кератит, ксерофтальмия, головная боль, головокружение, тошнота, диарея, парестезии, астения. Редкие, но серьёзные реакции: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, миастения, метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность.

¶Передозировка

Симптомы передозировки при местном применении не описаны. При случайном проглатывании содержимого флакона возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз, неврологические нарушения. Лечение симптоматическое, с мониторингом уровня электролитов и pH крови.

¶Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бринзоламид метаболизируется преимущественно изоферментом CYP3A4. Совместное применение с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, циклоспорин) повышает системную концентрацию бринзоламида. Одновременное применение с ацетазоламидом или пероральными ингибиторами карбоангидразы не рекомендуется из-за риска аддитивных метаболических нарушений. С осторожностью сочетают с салицилатами в высоких дозах.

¶Особые указания

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может обесцвечивать мягкие контактные линзы; пациентам, использующим линзы, рекомендуется снимать их перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут. В первые дни применения возможно преходящее затуманивание зрения, поэтому вождение автомобиля и работа со сложными механизмами требуют осторожности.

¶Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте. Срок годности невскрытого флакона — 2 года, после вскрытия — 28 дней. Отпускается по рецепту.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Пиколай (глазные капли 10 мг/мл)
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Резюме EMA (European Public Assessment Report) по бринзоламиду
• Глаукома: национальное руководство, под ред. Л. А. Катаргина, Ю. С. Радневской