Тимолол как лекарственное средство¶

Тимолол — синтетическое лекарственное средство из группы неселективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно в офтальмологии для снижения внутриглазного давления, а также в кардиологии при артериальной гипертензии. По химической структуре представляет собой производное тимолола, выпускается в виде глазных капель, таблеток и растворов для инъекций. Международное непатентованное наименование — тимолол; торговые названия включают «Тимолол», «Арутимол», «Окумед», «Офтан Тимолол» и другие.

¶История

Тимолол был синтезирован в 1968 году в лабораториях британской фармацевтической компании Imperial Chemical Industries (ICI). Он стал первым бета-адреноблокатором, применённым в офтальмологической практике: в 1978 году препарат был одобрен для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме. До этого для терапии глаукомы использовались в основном миотики (пилокарпин) и ингибиторы карбоангидразы, которые давали выраженные побочные эффекты. Появление тимолола позволило существенно расширить возможности консервативного лечения глаукомы, и в течение нескольких десятилетий он оставался препаратом первой линии. После истечения патентной защиты в 1990-х годах появились многочисленные генерические формы, а позднее — комбинированные препараты с простагландинами и ингибиторами карбоангидразы.

¶Химические и фармакологические свойства

По химическому строению тимолол близок к адреналину, но не обладает симпатомиметической активностью. Молекулярная масса — около 316,4 г/моль (в форме малеата). Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать глазные капли с концентрацией 0,25 % и 0,5 %.

Механизм действия связан с блокадой бета-1 и бета-2 адренорецепторов. В офтальмологии снижение внутриглазного давления достигается преимущественно за счёт уменьшения продукции водянистой влаги цилиарным телом. При системном применении тимолол урежает сердечные сокращения, снижает артериальное давление и потребность миокарда в кислороде.

¶Применение

¶В офтальмологии

Основное показание — повышение внутриглазного давления: открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия, а также глаукома закрытоугольного типа после устранения приступа. Тимолол назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. Эффект развивается через 20–30 минут после закапывания и сохраняется до 24 часов, что позволяет применять препарат 1–2 раза в сутки.

¶В кардиологии

Таблетированные формы применяются при артериальной гипертензии, стенокардии напряжения, а также для вторичной профилактики после инфаркта миокарда. В современной кардиологической практике тимолол используется ограниченно, уступая более селективным бета-адреноблокаторам (бисопролол, метопролол), поскольку неселективная блокада чаще вызывает побочные эффекты.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При местном применении возможны жжение и раздражение глаз, снижение остроты зрения, сухость роговицы. Часть препарата всасывается в системный кровоток, поэтому могут возникать брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, головокружение, утомляемость, депрессия.

Противопоказания включают бронхиальную астму и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей, синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду II–III степени, декомпенсированную сердечную недостаточность, кардиогенный шок. С осторожностью применяют при сахарном диабете (маскировка симптомов гипогликемии), тиреотоксикозе, беременности и в период лактации.

¶Формы выпуска и дозировки

¶Комбинированные препараты

Для повышения эффективности и уменьшения кратности инстилляций созданы фиксированные комбинации тимолола с другими гипотензивными средствами: дорзоламидом, бримонидином, латанопростом, травопростом, биматопростом и пилокарпином. Такие препараты позволяют воздействовать на разные механизмы образования и оттока водянистой влаги.

¶Значение и ограничения

Тимолол остаётся одним из наиболее изученных и доступных бета-адреноблокаторов для местного применения. Его главные преимущества — доказанная эффективность, низкая стоимость и удобный режим дозирования. Основные ограничения связаны с неселективностью действия и риском системных побочных эффектов, из-за чего при сопутствующей патологии дыхательной или сердечно-сосудистой системы предпочтение отдают селективным или местным препаратам иных групп. В клинических рекомендациях тимолол рассматривается как препарат выбора при отсутствии противопоказаний и как компонент комбинированной терапии глаукомы.

Источники: инструкции по медицинскому применению тимолола; клинические рекомендации по глаукоме; справочник лекарственных средств; материалы по фармакологии бета-адреноблокаторов.