Сертралин: инструкция по применению и эффекты¶

Сертралин — это лекарственное средство, антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Препарат применяется для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и ряда других психических нарушений. В Российской Федерации сертралин отпускается по рецепту врача и зарегистрирован под торговыми наименованиями, наиболее известным из которых является «Золофт» (Zoloft, производитель — Pfizer).

¶История и разработка

Сертралин был синтезирован в 1970-х годах в лабораториях компании Pfizer американским химиком Рейнхардом Сарджентом. Молекула была получена при модификации структуры другого антидепрессанта — тамектина. Клинические испытания показали высокую эффективность препарата при депрессии и хорошую переносимость по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

В 1991 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило сертралин для лечения большого депрессивного расстройства. В последующие годы показания расширялись: в 1996 году — обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), в 1997 году — паническое расстройство, в 2000 году — посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и социальное тревожное расстройство. В 2003 году сертралин стал первым препаратом, одобренным FDA для лечения ПТСР у детей.

Препарат «Золофт» входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В России сертралин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Фармакологическое действие

Сертралин относится к классу СИОЗС. Механизм действия заключается в избирательном блокировании обратного захвата серотонина в синаптической щели нейронов головного мозга. Это приводит к накоплению нейромедиатора в межнейронном пространстве и усилению серотонинергической передачи.

В отличие от более ранних антидепрессантов, сертралин практически не влияет на обратный захват дофамина и норадреналина, а также не связывается с мускариновыми, гистаминовыми и адренергическими рецепторами. Такая селективность обеспечивает меньшее количество побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами.

Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения настроения обычно наблюдаются через 1–2 недели регулярного приёма, а полный эффект достигается к 4–8 неделям терапии.

¶Показания к применению

Согласно официальной инструкции, сертралин применяется при следующих состояниях:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести (включая профилактику рецидивов);
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство (с агорафобией или без неё);
• посттравматическое стрессовое расстройство;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• предменструальное дисфорическое расстройство.

Препарат может использоваться в комплексной терапии генерализованного тревожного расстройства, однако для этого показания он одобрен не во всех странах.

¶Противопоказания и ограничения

Сертралин противопоказан при:

• повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) — требуется перерыв не менее 14 дней между курсами;
• одновременном применении пимозида (антипсихотического средства);
• детском возрасте до 6 лет (для лечения ОКР) и до 18 лет (для других показаний, за исключением отдельных случаев).

С осторожностью препарат назначают при эпилепсии, заболеваниях печени и почек, сахарном диабете, склонности к кровотечениям, а также в период беременности и грудного вскармливания. Применение сертралина в третьем триместре беременности может вызвать у новорождённого синдром отмены или лёгочную гипертензию.

¶Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами сертралина являются:

• желудочно-кишечные расстройства (тошнота, диарея, сухость во рту) — особенно в первые недели приёма;
• головная боль, головокружение, сонливость или бессонница;
• повышенное потоотделение;
• снижение либидо, задержка эякуляции у мужчин;
• тремор;
• увеличение массы тела (менее часто).

Серьёзные побочные эффекты включают серотониновый синдром (при сочетании с другими серотонинергическими препаратами), гипонатриемию (снижение уровня натрия в крови), удлинение интервала QT на электрокардиограмме. У пациентов младше 25 лет возможно усиление суицидальных мыслей в начале терапии, что требует особого наблюдения.

Синдром отмены при резком прекращении приёма может проявляться головокружением, парестезиями, тревогой и раздражительностью. Поэтому отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель.

¶Способ применения и дозировки

Сертралин принимают внутрь один раз в сутки, утром или вечером, независимо от приёма пищи. Стандартная начальная доза при депрессии и ОКР составляет 50 мг в сутки. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают с интервалом не менее одной недели до максимальной — 200 мг в сутки.

При паническом расстройстве, ПТСР и социофобии лечение часто начинают с дозы 25 мг в сутки для снижения риска обострения тревоги в первые дни приёма. У пожилых пациентов максимальная доза обычно не превышает 100 мг в сутки.

Терапевтический эффект сохраняется при длительном применении. При хронических расстройствах (ОКР, ПТСР) лечение может продолжаться несколько лет под наблюдением психиатра.

¶Особые указания и взаимодействия

Сертралин метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450. Препарат может влиять на концентрацию других лекарственных средств: усиливать действие антикоагулянтов, повышать уровень дигоксина и некоторых антиаритмических препаратов в крови.

Не рекомендуется сочетать сертралин с алкоголем, другими антидепрессантами (особенно группы СИОЗС и ИМАО), трамадолом, триптанами (противомигренозными средствами) и зверобоем — это повышает риск серотонинового синдрома, опасного для жизни состояния.

В начале терапии возможно временное усиление тревоги и беспокойства, особенно у пациентов с паническим расстройством. Для купирования этого эффекта в первые недели лечения иногда назначают транквилизаторы.

¶Эффективность и место в терапии

Сертралин считается одним из наиболее изученных антидепрессантов. Мета-анализы клинических исследований подтверждают его эффективность при большом депрессивном расстройстве, однако по выраженности эффекта он не превосходит плацебо при лёгких и умеренных депрессиях. При тяжёлых депрессиях препарат достоверно снижает выраженность симптомов.

По сравнению с другими СИОЗС (флуоксетин, пароксетин, эсциталопрам) сертралин характеризуется сбалансированным профилем переносимости и меньшим количеством лекарственных взаимодействий. Это делает его препаратом первого выбора при назначении антидепрессантов в амбулаторной практике.