Спирива — ингаляционный препарат для лечения ХОБЛ¶

Спирива — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тиотропия бромида, относящегося к группе длительно действующих антихолинергических (м-холинолитических) средств. Применяется преимущественно для поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) и бронхиальной астмы. Выпускается в форме порошка для ингаляций в капсулах, предназначенных для использования со специальным ингалятором, а также в виде раствора для ингаляций и в составе комбинированных препаратов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активный компонент — тиотропия бромид, синтетическое четвертичное производное атропина. Молекула блокирует м-холинорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, вследствие чего снижается тонус парасимпатической иннервации и достигается стойкое расширение просвета дыхательных путей (бронходилатация).

Ключевая особенность тиотропия — медленная диссоциация из связи с рецептором. Это обеспечивает длительный эффект: одна ингаляция сохраняет действие на протяжении 24 часов и более, что позволяет применять препарат один раз в сутки. По скорости наступления эффекта тиотропий уступает короткодействующим средствам (сальбутамолу, ипратропию), поэтому не используется для купирования острых приступов удушья, а служит средством базисной, поддерживающей терапии.

¶История создания

Тиотропий был разработан в конце 1980-х — начале 1990-х годов в ходе поиска пролонгированных антихолинергических соединений. Первым препаратом на его основе стала Спирива, выведенная на рынок в 2002 году в США и ряде европейских стран. Изначально препарат позиционировался как средство для пациентов с ХОБЛ средней и тяжёлой степени тяжести. Позднее показания расширили, включив поддерживающее лечение бронхиальной астмы у взрослых при недостаточном контроле заболевания.

¶Формы выпуска и устройство ингалятора

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах:

Капсулы с порошком для ингаляций (18 мкг тиотропия) в комплекте с ингалятором ХандиХалер. Капсула прокалывается внутри устройства, и порошок вдыхается через мундштук.
Раствор для ингаляций во флаконах, применяемый через небулайзер (в том числе у пациентов, не способных использовать капсульный ингалятор).
Комбинированные препараты, где тиотропий соединён с другими классами бронхолитиков (например, с олодатеролом).

Ингалятор ХандиХалер — многодозовое устройство многократного применения: одна упаковка капсул рассчитана на курс, а само устройство используется длительно.

¶Показания и применение

Основные показания к применению:

Поддерживающая терапия ХОБЛ для уменьшения симптомов и снижения частоты обострений.
Поддерживающее лечение бронхиальной астмы у взрослых в дополнение к ингаляционным глюкокортикостероидам.

Препарат назначают, как правило, один раз в сутки в одно и то же время. Он не предназначен для немедленного облегчения дыхания при внезапном приступе — для этих целей используют препараты неотложной помощи.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с антихолинергическим действием и включают сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания, нечёткость зрения, головную боль. Реже отмечаются тахикардия, аллергические реакции, парадоксальный бронхоспазм.

Основные противопоказания:

повышенная чувствительность к тиотропию или атропиноподобным веществам;
закрытоугольная глаукома;
гиперплазия предстательной железы и задержка мочеиспускания;
беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью).

Препарат отпускается по рецепту врача. Передозировка маловероятна ввиду низкой биодоступности при ингаляционном введении.

¶Место в терапии и значение

Тиотропий стал одним из первых длительно действующих антихолинергиков, изменивших подход к лечению ХОБЛ. До его появления основой терапии были короткодействующие бронхолитики, требовавшие нескольких ингаляций в сутки. Переход к однократному приёму повысил приверженность пациентов лечению и улучшил контроль симптомов.

В клинических рекомендациях тиотропий занимает позицию препарата первой линии для поддерживающего лечения ХОБЛ наряду с длительно действующими β2-агонистами. В ряде схем применяется комбинация этих классов, что усиливает бронходилатацию и снижает риск обострений.

¶Аналоги и дженерики

После истечения патентной защиты появились воспроизведённые препараты (дженерики) тиотропия, выпускаемые различными производителями под собственными торговыми названиями. Действующее вещество в них идентично оригинальному, различия касаются вспомогательных компонентов и устройства ингалятора. Комбинированные формы включают тиотропий в фиксированных сочетаниях с олодатеролом и другими бронхолитиками.

¶Безопасность и контроль

Пациентам, применяющим препарат, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и работе с механизмами в случае появления нечёткости зрения. Необходим контроль у офтальмолога при наличии глаукомы и у уролога при заболеваниях предстательной железы. Порошок в капсулах предназначен исключительно для ингаляции и не принимается внутрь.

Источники: инструкции по медицинскому применению тиотропия бромида; клинические рекомендации по диагностике и лечению ХОБЛ; материалы Всемирной организации здравоохранения о хронических респираторных заболеваниях; публикации в рецензируемых медицинских журналах по пульмонологии.