Тенолиоф — инструкция по применению¶

Тенолиоф — лекарственное средство из группы антикоагулянтов непрямого действия, производное индандиона, применяемое для профилактики и лечения тромбозов. Относится к фармакологической подгруппе антагонистов витамина K, механизм действия основан на нарушении синтеза в печени витамин-K-зависимых факторов свёртывания крови (II, VII, IX, X). В Российской Федерации препарат отпускается строго по рецепту врача.

¶Состав и форма выпуска

Тенолиоф выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Действующее вещество — теноксикам (в ряде источников тенолиоф рассматривается как торговое наименование препарата на основе теноксикама, однако в клинической практике под тенолиофом чаще понимают антикоагулянт на основе производного индандиона — фениндиона). Дозировки подбираются индивидуально в зависимости от показаний, массы тела пациента и лабораторных показателей свёртываемости крови.

¶Фармакологическое действие

Механизм действия тенолиофа связан с конкурентным ингибированием витамин-K-эпоксидредуктазы — фермента, участвующего в цикле витамина K в печени. В результате нарушается гидроксилирование остатков глутаминовой кислоты в предшественниках факторов свёртывания II (протромбина), VII, IX и X, что приводит к образованию неактивных белковых молекул. Антикоагулянтный эффект развивается постепенно: первые изменения лабораторных показателей отмечаются через 8–12 часов после приёма, максимальный эффект — через 24–72 часа.

¶Показания к применению

• Профилактика и лечение венозных тромбозов и тромбоэмболий.
• Профилактика тромбоэмболических осложнений после оперативных вмешательств, особенно на сердце и сосудах.
• Лечение и профилактика инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии).
• Профилактика инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий.
• Лечение и профилактика тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии лёгочной артерии.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность.
• Геморрагический диатез, склонность к кровотечениям.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
• Острые инфаркты миокарда и геморрагические инсульты.
• Тяжёлая артериальная гипертензия.
• Возраст до 18 лет (данные о безопасности и эффективности у детей ограничены).
• Дефицит витамина K и C.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Схема дозирования подбирается врачом индивидуально. Взрослым обычно назначают начальную дозу, составляющую 2–3 таблетки в сутки, с последующим переходом на поддерживающую дозу — 1 таблетку в сутки. Контроль эффективности и безопасности терапии осуществляется регулярным лабораторным мониторингом: определением протромбинового индекса (ПТИ) и международного нормализованного отношения (МНО). Целевое значение МНО для большинства показаний составляет 2,0–3,0.

¶Побочные действия

¶Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение тенолиофа с нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками группы пенициллинов, антикоагулянтами прямого действия, сульфаниламидами и циметидином усиливает антикоагулянтный эффект и повышает риск кровотечений. Приём барбитуратов, рифампицина, карбамазепина, эстрогенсодержащих контрацептивов и витамина K, наоборот, снижает эффективность препарата. Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах повышает риск геморрагических осложнений.

¶Особые указания

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели свёртываемости крови. При передозировке назначают витамин K (фитоменадион) внутривенно, при тяжёлых кровотечениях — свежезамороженную плазму или компоненты крови. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при алкоголизме, сердечной недостаточности, злокачественных новообразованиях и длительном постельном режиме. Отмену препарата проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены с повышением риска тромбообразования.

¶История и клиническое значение

Производные индандиона (фениндион и его аналоги) были разработаны в середине XX века как альтернатива варфарину. Тенолиоф, как представитель этой группы, применяется в клинической практике в ряде стран. В Российской Федерации антикоагулянты непрямого действия остаются важным компонентом терапии тромбоэмболических состояний, однако в современной кардиологии всё чаще используются новые пероральные антикоагулянты (апиксабан, ривароксабан, дабигатран), обладающие более предсказуемой фармакокинетикой и не требующие постоянного лабораторного контроля.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства».
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии (под ред. Е. В. Шляхто).
• Инструкции по медицинскому применению лекарственных препаратов группы антикоагулянтов.