Толперизон — фармакология и применение¶
Толперизон — миорелаксант центрального действия, применяемый для снижения повышенного мышечного тонуса при спастических состояниях различного происхождения. Относится к группе препаратов, действующих на уровне центральной нервной системы, и не оказывает прямого влияния на нервно-мышечный синапс. В России толперизон зарегистрирован под торговым названием «Мидокалм» (производитель — Gedeon Richter, Венгрия; в России выпускается на предприятиях компании) и является одним из наиболее распространённых миорелаксантов в клинической практике.
¶Фармакологическое действие
Толперизон обладает двойным механизмом действия. С одной стороны, он подавляет активность полисинаптических спинальных рефлексов, что приводит к уменьшению мышечного гипертонуса. С другой — обладает мембраностабилизирующим эффектом: блокирует натриевые каналы в мембранах двигательных нейронов, снижая готовность клеток к генерации потенциала действия. Дополнительно толперизон оказывает слабое местноанестезирующее действие и тормозит высвобождение аминокислот-медиаторов из пресинаптических окончаний.
Препарат не вызывает выраженного седативного эффекта в терапевтических дозах и не нарушает проводимости в периферических нервах, что отличает его от баклофена и тизанидина.
¶Показания к применению
Толперизон назначают при состояниях, сопровождающихся повышением мышечного тонуса:
- спастическом синдроме при рассеянном склерозе, инсультах, повреждениях спинного мозга;
- детском церебральном параличе;
- восстановительном периоде после ортопедических операций;
- болезни Литтля;
- первичных дистониях;
- облитерирующих заболеваниях артерий (в составе комплексной терапии) — в России толперизон включён в ряд клинических рекомендаций по лечению облитерирующего атеросклероза конечностей.
¶Формы выпуска и дозировка
Толперизон выпускается в двух лекарственных формах:
| Форма | Концентрация | Особенности |
|---|---|---|
| Таблетки | 50 мг и 150 мг | Для приёма внутрь |
| Раствор для инъекций | 100 мг/2 мл | Внутримышечное или внутривенное введение |
¶Как принимать толперизон
Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально. Стандартная схема для взрослых:
- Начало терапии. Обычно начинают с 50 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до оптимального эффекта.
- Поддерживающая доза. Средняя терапевтическая доза для взрослых — 150–450 мг в сутки, разделённая на 2–3 приёма. Максимальная разовая доза — 150 мг, суточная — 450 мг.
- Длительность курса. Определяется характером заболевания; при хронических состояниях возможен длительный приём под наблюдением врача.
Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Таблетки по 150 мг можно делить на две части для удобства титрования дозы.
¶Инъекционная форма
Раствор для инъекций применяют в острой фазе или при невозможности приёма таблеток. Внутримышечно вводят по 100 мг 1–2 раза в сутки; внутривенно — медленно, капельно, со скоростью не более 100 мг в час. Инъекционная форма обычно назначается коротким курсом с последующим переходом на таблетированную.
¶Детская дозировка
Детям дозу рассчитывают с учётом массы тела: 1–5 мг/кг в сутки, разделённая на три приёма. Для детей младшего возраста таблетку можно растворять в небольшом количестве жидкости.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Чаще всего отмечаются головная боль, снижение артериального давления, тошнота, мышечная слабость, сонливость. Возможны аллергические реакции, включая анафилаксию.
Противопоказания: повышенная чувствительность к толперизону и лидокаину (в составе растворов), миастения, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, эпилепсия, болезнь Паркинсона, детский возраст до 3 лет (для таблеток — до 6 лет по инструкции ряда производителей).
¶Особые указания
При приёме толперизона следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, так как препарат может вызывать сонливость и головокружение. Совместный приём с другими миорелаксантами и седативными средствами усиливает действие препарата. Отмену проводят постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.
¶Источники
- Инструкция по медицинскому применению препарата Мидокалм (толперизон), Gedeon Richter.
- Государственный реестр лекарственных средств РФ.
- Клинические рекомендации Минздрава России по лечению спастических состояний.
- РЛС (Регистр лекарственных средств России).