Мидокалм как миорелаксант¶

Мидокалм (международное непатентованное наименование — толперизон) — лекарственный препарат из группы центральных миорелаксантов, применяемый для снижения повышенного мышечного тонуса и устранения связанных с ним болевых синдромов. Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций; торговое название «Мидокалм» принадлежит венгерской фармацевтической компании Gedeon Richter. Действующее вещество — толперизона гидрохлорид.

¶История и происхождение

Толперизон был синтезирован в Венгрии во второй половине XX века. Препарат под торговым названием «Мидокалм» появился на фармацевтическом рынке в 1960-х годах и с тех пор широко используется в неврологической и ортопедической практике. В России и странах Восточной Европы мидокалм получил значительное распространение, тогда как в США и ряде западноевропейских стран он не зарегистрирован или применяется ограниченно. После истечения патентной защиты появились дженерики под названиями «Толперизон», «Толизор», «Мидокалм-Рихтер» и другие.

¶Механизм действия

Толперизон относится к центральным миорелаксантам. Его действие связано с блокированием проведения нервных импульсов в спинном мозге и угнетением полисинаптических рефлексов, что приводит к снижению патологически повышенного мышечного тонуса. Дополнительно препарат обладает местноанестезирующим эффектом и умеренно расширяет сосуды, улучшая кровоснабжение в спазмированных мышцах. Важное отличие от периферических миорелаксантов (например, курареподобных средств) состоит в том, что толперизон не влияет на нервно-мышечную передачу и не вызывает паралича дыхательной мускулатуры.

Препарат не оказывает седативного действия в обычных дозах, не вызывает привыкания и мышечной слабости при соблюдении рекомендованных схем.

¶Формы выпуска

Таблетированная форма с дозировкой 150 мг покрыта оболочкой, обеспечивающей замедленное высвобождение действующего вещества.

¶Показания к применению

Основные показания:

• спастичность мышц при неврологических заболеваниях (последствия инсульта, рассеянный склероз, детский церебральный паралич, травмы спинного мозга);
• болезненные мышечные спазмы, связанные с патологией позвоночника (остеохондроз, радикулопатия, люмбалгия);
• восстановительное лечение после ортопедических операций;
• мышечный гипертонус при артрозах и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Инъекционная форма применяется при острых состояниях, требующих быстрого эффекта, таблетки — для поддерживающей и длительной терапии.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к толперизону и его компонентам, при миастении, а также в период беременности (особенно в первом триместре) и грудного вскармливания. С осторожностью назначают детям и пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение, сонливость;
• мышечная слабость, снижение артериального давления;
• тошнота, дискомфорт в животе, сухость во рту;
• аллергические реакции, в редких случаях — анафилактический шок.

При появлении выраженных побочных эффектов требуется отмена препарата и консультация врача.

¶Особенности применения в России

В российской медицинской практике мидокалм входит в стандарты и клинические рекомендации по лечению дорсопатий, спастических состояний и реабилитации неврологических пациентов. Препарат отпускается по рецепту. Дженерические аналоги (толперизон) производятся рядом российских и зарубежных фармкомпаний, что делает терапию доступнее. Стоимость оригинального препарата выше, чем у воспроизведённых лекарственных средств.

Следует учитывать, что толперизон не является обезболивающим в прямом смысле: он устраняет мышечный спазм, который служит источником боли, но не воздействует непосредственно на болевые рецепторы.

¶Место среди миорелаксантов

Центральные миорелаксанты делятся на несколько групп. Помимо толперизона, к ним относят тизанидин, баклофен, метокарбамол. Тизанидин и баклофен чаще применяются при выраженной спастичности неврологического происхождения, тогда как толперизон занимает нишу при спазмах, связанных с патологией позвоночника и суставов. Выбор конкретного средства определяется врачом с учётом характера заболевания, переносимости и сопутствующей терапии.

¶Критика и ограничения доказательной базы

Эффективность толперизона подтверждена рядом клинических исследований, однако часть из них проведена в странах, где препарат традиционно популярен. В западной доказательной медицине толперизон рассматривается как средство с умеренным уровнем доказательности, уступающим по изученности некоторым другим миорелаксантам. Это связано с отсутствием регистрации в США и ограниченным числом крупных рандомизированных исследований. Отдельные специалисты указывают на необходимость осторожного назначения при склонности к гипотонии.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Мидокалм; клинические рекомендации по ведению пациентов с дорсопатиями; справочные материалы по клинической фармакологии миорелаксантов.