Транексам как лекарственный препарат¶

Транексам — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является транексамовая кислота (Tranexamic acid). Относится к группе антифибринолитических средств (гемостатиков), то есть препаратов, препятствующих разрушению уже образовавшегося фибринового сгустка. Применяется для остановки и профилактики кровотечений различного происхождения, а также при некоторых состояниях, связанных с избыточным фибринолизом. Выпускается преимущественно в форме таблеток и раствора для внутривенного введения.

¶Действующее вещество и механизм действия

Транексамовая кислота — синтетическое производное аминокислоты лизина. Её молекула обратимо связывается с участками связывания лизина в молекуле плазминогена и плазмина — ключевых ферментов системы фибринолиза, отвечающей за растворение тромбов.

В норме плазминоген активируется и превращается в плазмин, который расщепляет фибрин — белковую основу тромба. Транексамовая кислота блокирует это связывание, в результате чего плазмин не может атаковать фибрин, и сгусток сохраняется дольше. Таким образом, препарат не создаёт новый тромб, а лишь замедляет разрушение уже сформировавшегося.

По механизму действия транексамовая кислота близка к аминокапроновой кислоте, но превосходит её по активности (примерно в 7–10 раз) и лучше переносится.

¶Формы выпуска

¶Показания к применению

Основные направления применения:

• Гинекология. Обильные менструальные кровотечения (меноррагии), кровотечения при миоме матки, после гинекологических операций и диагностических процедур.
• Хирургия и травматология. Профилактика и остановка кровотечений при операциях, в том числе кардиохирургических, ортопедических, урологических.
• Травмы. Применяется при массивных кровотечениях у пострадавших с травмами; в ряде стран включён в протоколы оказания экстренной помощи раненым.
• Стоматология и оториноларингология. Кровотечения после удаления зубов, тонзиллэктомии, при носовых кровотечениях.
• Наследственные и приобретённые нарушения свёртывания. Например, при болезни Виллебранда, некоторых формах тромбоцитопении.
• Аллергические и воспалительные состояния. Применяется при наследственном ангионевротическом отёке для уменьшения частоты и тяжести приступов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяют при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к транексамовой кислоте;
• активном тромбозе, тромбоэмболии, инфаркте миокарда в остром периоде;
• нарушениях цветового зрения (приобретённых);
• субарахноидальном кровоизлиянии;
• тяжёлой почечной недостаточности (требуется коррекция дозы).

С осторожностью назначают при склонности к тромбозам, при беременности и в период грудного вскармливания, при нарушении функции почек. Решение о применении принимает врач.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, изжога;
• со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, редко — судороги при быстром внутривенном введении;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления при быстрой инфузии, риск тромбообразования;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд;
• нарушения цветового восприятия при длительном применении.

При быстром внутривенном введении возможно падение давления, поэтому раствор вводят медленно.

¶История и разработка

Транексамовая кислота была синтезирована в 1960-х годах японскими исследователями Сигуэки Окамото и Утако Окамото, которые изучали производные лизина как ингибиторы фибринолиза. С тех пор вещество вошло в клиническую практику во многих странах. В России препарат известен под торговым наименованием «Транексам» и рядом аналогов; действующее вещество выпускается и в виде дженериков.

¶Значение и применение в медицине

Транексамовая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, поскольку позволяет быстро и относительно безопасно уменьшать кровопотерю. Особое значение имеет в акушерстве и неотложной хирургии, где своевременное введение препарата снижает потребность в переливании крови. В клинических исследованиях показано, что раннее назначение транексамовой кислоты при массивных кровотечениях снижает смертность.

¶Особенности применения

Препарат принимают внутрь или вводят внутривенно; дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния, массы тела и функции почек. При приёме внутрь эффект развивается в течение 1–3 часов. Транексамовая кислота проникает в большинство тканей и выделяется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности дозу снижают. Не рекомендуется одновременное применение с некоторыми препаратами, повышающими риск тромбозов, без контроля врача.

¶Критика и ограничения

Основное ограничение — риск тромботических осложнений при неправильном назначении, особенно у пациентов с предрасположенностью к тромбозам. Кроме того, препарат не устраняет причину кровотечения, а лишь замедляет фибринолиз, поэтому применяется в комплексе с другими мерами. Самолечение недопустимо: решение о применении принимает только медицинский специалист.

Источники: инструкции по медицинскому применению транексамовой кислоты; справочник лекарственных средств; материалы Всемирной организации здравоохранения по гемостатическим препаратам; публикации по клинической фармакологии.