Тразадон — антидепрессант из группы СИОЗС¶
Тразадон — лекарственный препарат из группы антидепрессантов, относящийся к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Международное непатентованное наименование — тразодон; выпускается также под торговыми названиями (например, «Триттико»). Применяется преимущественно при депрессивных расстройствах, тревожных состояниях и нарушениях сна. По химической структуре представляет собой производное триазолопиридина и не имеет прямого родства с трициклическими антидепрессантами, несмотря на внешнее сходство названий.
¶История
Тразодон был синтезирован в Италии в 1960-х годах в лабораториях компании Angelini под руководством химика Бруно Сильвестрини. Препарат стал первым представителем класса так называемых «атипичных» антидепрессантов, сочетающих серотонинергическое действие с минимальным влиянием на другие нейромедиаторные системы.
В 1981 году тразодон был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения депрессии. В клиническую практику в СССР, а затем в России препарат вошёл в 1990-х годах; в настоящее время он включён в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) и выпускается рядом отечественных производителей в форме таблеток.
¶Фармакологическое действие
Механизм действия тразодона отличается от классических СИОЗС. Препарат блокирует обратный захват серотонина, одновременно выступая антагонистом серотониновых рецепторов подтипа 5-HT2 и частичным агонистом 5-HT1A. Дополнительно он угнетает обратный захват норадреналина и слабо влияет на гистаминовые и адренергические рецепторы.
Такое сочетание объясняет двойственный эффект: в малых дозах препарат оказывает преимущественно седативное и снотворное действие, в средних и высоких — собственно антидепрессивное. Именно поэтому тразодон нередко назначают при депрессии, сопровождающейся бессонницей.
¶Показания и применение
Основные показания к применению:
- депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
- тревожно-депрессивные расстройства;
- нарушения сна, связанные с депрессией и тревогой;
- в ряде случаев — как вспомогательное средство при хронической бессоннице (в низких дозах, вне официальных показаний).
Препарат принимают внутрь, обычно после еды. Дозировка подбирается индивидуально: начальная доза при депрессии составляет, как правило, 50–100 мг в сутки с постепенным повышением. Терапевтический эффект развивается постепенно, в течение одной–четырёх недель. Отмена производится медленно во избежание синдрома отмены.
¶Побочные эффекты и меры предосторожности
К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:
- сонливость, головокружение, головная боль;
- сухость во рту, тошнота;
- снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия;
- нарушения сердечного ритма (в редких случаях).
Серьёзным, хотя и редким, осложнением считается серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами. Препарат противопоказан при острой интоксикации алкоголем и снотворными, в период беременности и кормления грудью применяется только по строгим показаниям. При длительном приёме требуется контроль функции печени и картины крови.
¶Место в терапии
Тразодон занимает нишевое положение среди антидепрессантов. Его часто используют как дополнение к другим препаратам — например, для коррекции бессонницы, вызванной приёмом активирующих антидепрессантов. В отличие от многих СИОЗС, он реже вызывает сексуальную дисфункцию, что делает его предпочтительным для части пациентов. Вместе с тем седативный эффект и риск падений у пожилых ограничивают его широкое применение.
В российской психиатрической практике тразодон рассматривается как препарат второй линии, назначаемый при непереносимости или недостаточной эффективности других антидепрессантов. Отпускается по рецепту.
¶Правовой статус
В России тразодон относится к рецептурным лекарственным средствам и не включён в списки наркотических и психотропных веществ, подлежащих особому контролю. Это отличает его от ряда более «тяжёлых» психотропных препаратов и упрощает назначение в амбулаторных условиях.
Источники: инструкции по медицинскому применению препарата; справочник лекарственных средств; данные FDA; публикации по клинической психофармакологии.