Цетиризин в форме капель¶

Цетиризин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, производное гидроксизина, применяемое для устранения симптомов аллергических заболеваний. Капли — одна из лекарственных форм препарата, представляющая собой прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор для приёма внутрь. Действующее вещество относится к группе селективных антагонистов периферических H1-гистаминовых рецепторов и характеризуется быстрым началом действия и длительным эффектом.

¶Общая характеристика

Цетиризин был синтезирован как метаболит гидроксизина — препарата первого поколения, обладающего выраженным седативным действием. Химически вещество представляет собой рацемическую смесь, основным действующим компонентом которой является левоцетиризин. Молекулярная формула — C₂₁H₂₅ClN₂O₃. В форме капель препарат выпускается в виде раствора с концентрацией действующего вещества, обычно составляющей 10 мг на 1 мл, что позволяет точно дозировать средство у детей раннего возраста.

Механизм действия основан на блокировании H1-рецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре бронхов, сосудах и нервных окончаниях. Это препятствует связыванию гистамина — медиатора аллергических реакций — и снижает проницаемость капилляров, отёк тканей, зуд и спазм гладких мышц. В отличие от препаратов первого поколения, цетиризин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает минимальную сонливость.

¶Форма выпуска и состав

Капли для приёма внутрь содержат:

• цетиризина дигидрохлорид — действующее вещество;
• вспомогательные компоненты: глицерол, пропиленгликоль, сахарин натрия, бензоат натрия, воду очищенную;
• иногда — уксусную кислоту для стабилизации pH.

Раствор фасуется во флаконы тёмного стекла объёмом 10–20 мл, укомплектованные капельницей-дозатором. Одна капля, как правило, содержит около 0,5 мг цетиризина, что упрощает расчёт дозы для paediatric-практики.

¶Показания к применению

Капли применяются при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической идиопатической;
• атопическом дерматите, сопровождающемся зудом;
• аллергических реакциях на укусы насекомых;
• поллинозе;
• в комплексной терапии бронхиальной астмы лёгкого течения.

У детей раннего возраста форма капель предпочтительна, поскольку позволяет подбирать дозу в зависимости от массы тела и возраста.

¶Дозировка

Дозирование зависит от возраста пациента:

Капли принимают внутрь независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством воды. При почечной недостаточности дозу корректируют в сторону уменьшения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 40–60 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %. Метаболизируется незначительно, преимущественно выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых — 7–10 часов, у детей — несколько короче, у пожилых и при почечной патологии — удлиняется. Действие начинается через 20–60 минут и сохраняется до 24 часов.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к цетиризину или гидроксизину;
• терминальной стадии почечной недостаточности;
• детском возрасте до 6 месяцев.

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях печени и почек, в период беременности и грудного вскармливания.

Возможные нежелательные реакции: сонливость, головная боль, сухость во рту, утомляемость, головокружение, редко — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. При превышении дозы усиливаются седативные эффекты, что требует отмены препарата и симптоматической терапии.

¶Взаимодействие с другими средствами

Цетиризин усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. Совместное применение с теофиллином снижает клиренс цетиризина. Не выявлено значимого взаимодействия с макролидами и противогрибковыми препаратами азолового ряда, что отличает цетиризин от некоторых других антигистаминных средств.

¶Особенности формы капель

Капли обладают рядом преимуществ по сравнению с таблетированными формами:

• возможность точного дозирования у детей;
• простота приёма у пациентов, не способных глотать таблетки;
• быстрое всасывание и начало действия;
• возможность растворения в воде или детском питании.

К недостаткам относят меньший срок хранения после вскрытия флакона и необходимость соблюдения условий хранения — в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Значение в клинической практике

Цетиризин в форме капель широко применяется в педиатрии и аллергологии как средство первой линии при аллергических ринитах и крапивнице. Его профиль безопасности и эффективность подтверждены многочисленными клиническими исследованиями. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации. Отпускается из аптек по рецепту врача, что связано с необходимостью индивидуального подбора дозы, особенно у детей.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов цетиризина; справочник лекарственных средств РЛС; данные Государственного реестра лекарственных средств; публикации по клинической фармакологии антигистаминных препаратов.