Открыть сервис
Главная → Блог → Левоцетиризин как антигистаминный препарат

Левоцетиризин как антигистаминный препарат

Левоцетиризин — антигистаминное лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов гистаминовых рецепторов H1 второго поколения. Представляет собой фармакологически активный правовращающий (R-) энантиомер цетиризина и применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний — круглогодичного и сезонного аллергического ринита, крапивницы, а также зуда и высыпаний различного происхождения. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь.

История и происхождение

Цетиризин, рацемическая смесь двух оптических изомеров, был синтезирован в конце 1980-х годов и вошёл в клиническую практику как метаболит гидроксизина. Дальнейшие исследования показали, что основную антигистаминную активность обеспечивает именно левовращающий изомер, тогда как правовращающий в значительной степени лишён терапевтического действия и может вносить вклад в побочные эффекты. На этом основании был разработан очищенный левоцетиризин, который в 2001 году получил одобрение в Европе под торговым наименованием «Ксизал», а позднее был зарегистрирован и в других странах, включая Россию. Появление препарата стало примером так называемого «хирального переключения» — перехода от рацемата к единственному активному энантиомеру.

Химические и фармакологические характеристики

По химическому строению левоцетиризин — это (R)-2-[2-[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]пиперазин-1-ил]этокси]уксусной кислоты дигидрохлорид. Молекулярная масса составляет около 461,8 г/моль (в форме дигидрохлорида). Вещество хорошо растворимо в воде, что позволяет создавать как таблетированные, так и жидкие лекарственные формы.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании периферических H1-рецепторов гистамина. Это препятствует связыванию гистамина с рецепторами и запуску каскада реакций, приводящих к расширению сосудов, повышению проницаемости капилляров, зуду и спазму гладкой мускулатуры. Ключевое отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамина, хлоропирамина) состоит в существенно меньшем проникновении через гематоэнцефалический барьер, что снижает выраженность седативного эффекта.

Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность приближается к 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 0,9–1 час. Связь с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизируется незначительно — преимущественно путём окисления и конъюгации, при этом доля метаболизма невелика, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения у взрослых составляет 7–8 часов. Около двух третей принятой дозы выводится с мочой в неизменённом виде. У пациентов с нарушением функции почек выведение замедляется, что требует коррекции дозы.

Показания и применение

Основные показания к применению:

Препарат применяется у взрослых и детей старше определённого возраста (для капель — с 6 лет, для таблеток — обычно с 6 лет, в зависимости от формы и производителя). Дозировка для взрослых составляет, как правило, 5 мг в сутки. У пожилых пациентов при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, утомляемость, головная боль, сухость во рту. По сравнению с антигистаминными средствами первого поколения частота седации заметно ниже, однако полностью не исключена. Редко наблюдаются тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к левоцетиризину или другим компонентам препарата, тяжёлую почечную недостаточность (требуется индивидуальный подбор дозы), а также детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

Место среди антигистаминных средств

Левоцетиризин относится к так называемым антигистаминным препаратам второго поколения, к которым также причисляют лоратадин, дезлоратадин, фексофенадин и биластин. В сравнении с цетиризином левоцетиризин позволяет использовать вдвое меньшую дозу при сопоставимой эффективности, поскольку содержит только активный изомер. По скорости наступления эффекта и выраженности действия он сопоставим с дезлоратадином. Препарат широко представлен на фармацевтическом рынке России под различными торговыми названиями, включая как оригинальные, так и воспроизведённые (дженерические) лекарственные средства.

Особые указания

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, поскольку у части пациентов возможно появление сонливости. Одновременный приём с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, может усиливать седативное действие. Перед началом терапии при наличии заболеваний почек или печени необходима консультация специалиста.

Источники: инструкции по медицинскому применению препаратов левоцетиризина; справочник лекарственных средств «Видаль»; данные Государственного реестра лекарственных средств Российской Федерации; публикации по клинической фармакологии антигистаминных препаратов.

Похожие материалы