Валиум — торговая марка диазепама¶
Валиум (Valium) — торговая марка лекарственного препарата на основе диазепама, производимого фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche (с 2019 года — компания Bausch Health). Диазепам, действующее вещество препарата, относится к группе бензодиазепинов — классу транквилизаторов, обладающих анксиолитическим (противотревожным), седативным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат был разработан Лео Штернбахом и впервые синтезирован в 1959 году, а на фармацевтический рынок США вышел в 1963 году под названием Valium. В 1968 году Валиум стал первым бензодиазепином, одобренным Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для лечения тревожных расстройств.
¶История
Диазепам был синтезирован в лаборатории Hoffmann-La Roche в Нью-Джерси химиком Лео Штербахом — тем же учёным, который ранее создал хлордиазепоксид, первый бензодиазепин, вышедший на рынок под маркой Librium в 1960 году. Штербах получил диазепам как побочный продукт при синтезе хлордиазепоксида, однако новый化合物 оказался более эффективным и получил собственную разработку. Коммерческое название Valium было образовано от латинского valere — «быть здоровым».
В 1960-е и 1970-е годы Валиум стал одним из самых назначаемых препаратов в мире. К 1978 году годовой объём продаж превышал 2,3 миллиарда таблеток, а препарат стал символом фармакологической культуры эпохи. В 1982 году Валиум стал первым лекарством, продажи которого в США превысили 1 миллиард долларов за год. В 1985 году патент на препарат истёк, после чего на рынок вышли многочисленные дженерики диазепама.
¶Фармакология
Диазепам действует через усиление эффектов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула диазепама связывается с аллостерическим сайтом ГАМК-рецептора типа A, увеличивая частоту открытия ионного хлоридного канала, что приводит к гиперполяризации нейронов и подавлению нервной возбудимости.
Ключевые фармакокинетические свойства диазепама:
- Быстрое всасывание — после приёма внутрь максимальная концентрация в крови достигается за 1–1,5 часа;
- Высокая биодоступность — около 90 %;
- Длительный период полувыведения — от 20 до 100 часов за счёт активного метаболита нордиазепама, который накапливается при повторном применении;
- Липофильность — быстрое проникновение через гематоэнцефалический барьер, обеспечивающее быстрое начало действия.
¶Показания
В клинической практике диазепам (в том числе под маркой Валиум) применяется при:
- тревожных расстройствах и панических атаках;
- судорожных состояниях, включая эпилептический статус;
- мышечных спазмах и спастичности;
- алкогольном абстинентном синдроме;
- премедикации перед хирургическими вмешательствами.
¶Побочные эффекты и зависимость
Наиболее частые побочные эффекты — сонливость, мышечная слабость, нарушение координации, когнитивные нарушения. Длительное применение приводит к развитию толерантности и физической зависимости; резкая отмена может вызвать опасные для жизни судороги и психотические реакции. В связи с этим препараты диазепама во многих странах, включая Россию, отпускаются строго по рецепту и включены в списки контролируемых веществ.
¶Валиум в культуре
Препарат получил широкое отражение в массовой культуре. В 1960-е годы Валиум стал предметом критики со стороны контркультурных движений: писатель Томас Пинчон упоминал его в романе «Радуга тяготения», а в 1968 году в США прошли акции протеста против «квартальной таблетки» — практики назначения транквилизаторов секретаршам. В 2013 году вышел документальный фильм «Валиум навсегда» (Valium Forever), посвящённый культурному феномену препарата.
¶Правовой статус в России
В Российской Федерации диазепам включён в список II Перечня наркотических средств и психотропных веществ, подлежащих контролю, оборот ограничен, отпуск — только по рецепту формы 107-У. Несанкционированное хранение и распространение препаратов диазепама преследуется по закону.
¶Источники
- Hoffmann-La Roche. Valium: 50 Years of a Wonder Drug.
- Sternbach L.H. The benzodiazepine story. Journal of Drug Development, 1983.
- Ashton C.H. Benzodiazepines: How They Work and How to Withdraw. Newcastle University, 2002.
- Постановление Правительства РФ от 30.06.1998 № 681 «Об утверждении перечней наркотических средств...».