Зиртек как антигистаминный препарат¶

Зиртек — торговое название лекарственного препарата на основе цетиризина, антигистаминного средства второго поколения, предназначенного для устранения симптомов аллергических реакций. Выпускается в форме таблеток и капель для приёма внутрь. Действующее вещество — цетиризина дигидрохлорид — относится к селективным антагонистам периферических H1-рецепторов гистамина и практически не оказывает седативного действия при соблюдении рекомендованных доз.

¶История и происхождение

Цетиризин был синтезирован в конце 1980-х годов как метаболит более раннего антигистаминного средства гидроксизина. Задача разработки состояла в том, чтобы сохранить выраженный противоаллергический эффект гидроксизина, но снизить его влияние на центральную нервную систему, из-за которого препарат вызывал сонливость и применялся также как анксиолитик.

Цетиризин стал одним из первых представителей так называемых антигистаминных препаратов второго поколения, которые плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Под торговым наименованием «Зиртек» препарат выпускает компания UCB (Бельгия); в России и других странах широко распространены дженерики под названиями «Цетиризин», «Зодак», «Парлазин», «Цетрин» и другими.

¶Действующее вещество и механизм действия

Гистамин — биогенный амин, который высвобождается из тучных клеток при контакте с аллергеном и запускает каскад реакций: расширение сосудов, повышение их проницаемости, зуд, отёк, спазм гладкой мускулатуры бронхов. Цетиризин блокирует H1-рецепторы, не давая гистамину связаться с ними, и тем самым прерывает развитие симптомов.

Ключевые особенности механизма:

• высокая селективность к периферическим H1-рецепторам;
• слабое проникновение в центральную нервную систему;
• подавление миграции эозинофилов в очаг аллергического воспаления;
• снижение высвобождения медиаторов воспаления на ранней стадии реакции.

Препарат начинает действовать в течение 20–60 минут после приёма, максимальный эффект достигается примерно через час, продолжительность действия — около 24 часов, что позволяет принимать его один раз в сутки.

¶Формы выпуска и состав

Вспомогательные вещества различаются в зависимости от производителя и формы; в каплях обычно присутствуют консерванты, что учитывают при назначении маленьким детям и людям с повышенной чувствительностью.

¶Показания к применению

Цетиризин применяется при:

• сезонном и круглогодичном аллергическом рините и конъюнктивите;
• крапивнице, в том числе хронической;
• зуде различного происхождения;
• атопическом дерматите как часть комплексной терапии;
• аллергических реакциях на укусы насекомых;
• поллинозе.

В ряде случаев препарат используют при лёгких формах бронхиальной астмы аллергического генеза, однако он не заменяет базисную противоастматическую терапию.

¶Дозировка и режим приёма

Для взрослых и детей старше 12 лет обычная доза — 10 мг (одна таблетка или 20 капель) один раз в сутки. Детям 6–12 лет при массе тела менее 30 кг назначают 5 мг в сутки, при большей массе — 10 мг. Детям от 6 месяцев до 6 лет дозу подбирает врач, обычно из расчёта 2,5 мг дважды в день.

При нарушении функции почек дозу снижают, поскольку цетиризин выводится преимущественно через почки в неизменённом виде. Пациентам на гемодиализе препарат назначают с осторожностью.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость. У части пациентов возможны головокружение, боль в животе, нарушение стула. Серьёзные побочные эффекты редки.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к цетиризину или гидроксизину;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• детский возраст младше 6 месяцев (для капель — по назначению врача);
• беременность и период грудного вскармливания — только по решению врача.

При одновременном приёме с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему, седативный эффект может усиливаться, хотя у цетиризина он выражен слабее, чем у препаратов первого поколения.

¶Место среди антигистаминных средств

Антигистаминные препараты делят на поколения. Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин) действует быстро, но вызывает выраженную сонливость. Второе поколение (цетиризин, лоратадин, терфенадин) отличается меньшим седативным эффектом. Третье поколение (фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин) представляет собой активные метаболиты препаратов предыдущей группы.

Цетиризин занимает промежуточное положение: он метаболически стабилен и сам является активным веществом, а его производное левоцетиризин (торговое название «Ксизал») применяется как отдельный препарат с несколько более высокой эффективностью при меньшей дозе.

¶Значение и распространение

Благодаря удобному режиму приёма, быстрому наступлению эффекта и относительно низкой частоте побочных реакций цетиризин вошёл в клинические рекомендации по лечению аллергического ринита и крапивницы во многих странах, включая Россию. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, что отражает его широкую доступность и востребованность в амбулаторной практике.

Отпускается из аптек по рецепту либо, в зависимости от национального законодательства и формы выпуска, без рецепта. Самостоятельное применение без консультации врача не рекомендуется, особенно у детей раннего возраста и при хронических заболеваниях почек.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Зиртек; клинические рекомендации по аллергическому риниту и крапивнице; справочники лекарственных средств; публикации по клинической фармакологии антигистаминных препаратов.