Адералл: состав, действие и медицинское применение¶
Адералл (Adderall) — торговое название комбинации двух амфетаминов — амфетамин-амфетаминового декстроамфетамина (в соотношении 3:1) — производимой фармацевтической компанией Teva Pharmaceuticals (ранее Shire). Относится к классу центральных стимуляторов. Применяется преимущественно в США для лечения синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) у детей и взрослых, а также нарколепсии. В Российской Федерации препарат не зарегистрирован, амфетамин включён в список наркотических средств, оборот которого ограничен.
¶Состав и форма выпуска
Адералл выпускается в двух основных формах:
- Адералл IR (immediate release) — таблетки с немедленным высвобождением, действие начинается через 20–30 минут после приёма и длится 4–6 часов.
- Адералл XR (extended release) — капсулы пролонгированного действия, содержащие два слоя гранул: одна половина высвобождается сразу, вторая — примерно через 4 часа. Эффект длится 10–12 часов.
Таблетки имеют форму ромба и окрашены в разные цвета в зависимости от дозировки (5 мг — розовые, 10 мг — жёлтые, 20 мг — оранжевые, 30 мг — коричневые). Капсулы XR имеют прозрачную оболочку с гранулами двух цветов.
¶Фармакологическое действие
Амфетамины, входящие в состав препарата, усиливают высвобождение нейромедиаторов — дофамина и норадреналина — из пресинаптических нейронов, а также блокируют их обратный захват. В результате повышается концентрация этих веществ в синаптической щели. Дофаминовая система играет центральную роль в механизме вознаграждения и мотивации, норадренергическая — в поддержании бодрствования и внимания.
Препарат оказывает выраженное стимулирующее действие на центральную нервную систему, уменьшает сонливость, повышает работоспособность и концентрацию внимания. Декстроамфетамин (правовращающий изомер) обладает более сильным стимулирующим эффектом по сравнению с левамфетамином.
¶Медицинские показания
Основные показания к назначению в США:
- СДВГ — препарат первой линии для детей старше 3 лет, подростков и взрослых. По данным исследований, стимуляторы уменьшают основные симптомы расстройства — невнимательность, импульсивность и гиперактивность — примерно на 70–80 %.
- Нарколепсия — для поддержания бодрствования в дневные часы.
- Официальные показания также включают расстройство дефицита внимания у взрослых, хотя доказательная база для этой группы менее обширна.
¶Побочные эффекты и риски
Частые побочные эффекты: снижение аппетита, бессонница, сухость во рту, повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, нервозность, раздражительность, головная боль, боль в животе, потеря веса.
Серьёзные риски включают:
- Сердечно-сосудистые осложнения — повышение риска инфаркта и инсульта, особенно при наличии предшествующих заболеваний.
- Психиатрические эффекты — тревожность, паранойя, в редких случаях галлюцинации; у пациентов с биполярным расстройством возможен маниакальный эпизод.
- Зависимость — амфетамины включены в список контролируемых веществ США (Schedule II), что отражает высокий потенциал злоупотребления и формирования психической зависимости.
При передозировке возможны тремор, гиперрефлексия, повышение температуры тела, судороги, нарушения сердечного ритма, психоз. Летальная доза для взрослых оценивается в 200–300 мг, однако смертельные исходы зафиксированы и при меньших количествах.
¶Правовой статус
В США Адералл отпускается по рецепту и контролируется как препарат II списка DEA. В Российской Федерации амфетамин и его производные включены в Список I перечня наркотических средств, оборот которых запрещён; медицинское применение амфетамина в РФ ограничено специальными препаратами (например, «Обзидан» и ряд других), а Адералл как таковой не зарегистрирован. В большинстве стран Евросоюза препарат также не одобрен к медицинскому применению.
¶Распространённость и культурный контекст
В США Адералл является одним из наиболее назначаемых психостимуляторов: по данным CDC, в 2016 году препарат получали около 6,1 млн детей и подростков. Среди студентов университетов сложилась практика немедицинского использования препарата для повышения продуктивности во время сессий, что ВОЗ и медицинские организации квалифицируют как злоупотребление.
В русскоязычном интернете термин «адеролл» часто ассоциируется с препаратами, содержащими MDMA (3,4-метилендиоксиамфетамин), что является ошибкой: MDMA относится к классу эмпатогенов и не имеет отношения к Адераллу.
¶История
Амфетамин впервые был синтезирован в 1887 году румынским химиком Лазаром Эдэнуаном в лаборатории Берлинского университета. Его декстроизомер — в 1929 году. Коммерческое использование амфетамина началось в 1930-х годах: в США он продавался под названием Benzedrine для лечения астмы и нарколепсии. Препарат Адералл появился в 1996 году (форма IR) и в 2001 году (форма XR). В 2000-х годах производство контролировалось компанией Shire, в 2015 году права на препарат были переданы Teva.