Антацидные препараты¶
Антацид — это группа лекарственных средств, нейтрализующих соляную кислоту желудочного сока и повышающих pH содержимого желудка. Применяются для симптоматического лечения изжоги, кислой отрыжки, болей в эпигастрии и других проявлений повышенной кислотности желудочного сока, а также в составе комплексной терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
¶Механизм действия
Основной механизм действия антацидов — химическая нейтрализация соляной кислоты (HCl) в просвете желудка по реакции:
HCl + Mg(OH)₂ → MgCl₂ + 2H₂O
В результате pH содержимого желудка повышается с нормальных 1,5–2 до значений 3–5 и выше. Снижение кислотности приводит к уменьшению пептической активности желудочного сока и ослаблению раздражающего действия кислого содержимого на слизистую оболочку желудка и пищевода.
Помимо нейтрализации кислоты, многие антациды обладают дополнительными свойствами:
- адсорбируют пепсин, желчные кислоты, лизолецитин;
- обволакивают слизистую оболочку, создавая защитный барьер;
- стимулируют секрецию гидрокарбонатов поджелудочной железой;
- повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера (часть представителей).
¶Классификация
По системному действию антациды подразделяются на две группы:
| Группа | Представители | Особенности |
|---|---|---|
| Всасывающиеся (системные) | Натрия гидрокарбонат, натрия цитрат, магния карбонат, кальция карбонат | Быстро нейтрализуют кислоту, но действие кратковременное; возможны системный алкалоз, «кислотный рикошет» |
| Невсасывающиеся (несистемные) | Алюминия гидроксид, магния гидроксид, гидроталцит, магалдрат, комбинированные средства | Действуют медленнее, но продолжительнее; не вызывают системных эффектов |
¶Всасывающиеся антациды
Натрия гидрокарбонат (питьевая сода) — наиболее известный представитель. Действует быстро, но непродолжительно. При повторном применении возможен парадоксальный рост кислотной продукции (кислотный рикошет) из-за компенсаторной стимуляции гастрина. Системное всасывание может приводить к метаболическому алкалозу.
Кальция карбонат (входит, например, в состав таблеток «Ренни») также быстро нейтрализует кислоту. При длительном применении в высоких дозах возможно повышение уровня кальция в крови и запоры.
¶Невсасывающиеся антациды
Алюминия гидроксид — связывает желчные кислоты и лизолецитин, не всасывается в значительных количествах. Может вызывать запоры.
Магния гидроксид — действует быстро, обладает осмотическим слабительным эффектом.
Комбинация алюминия и магния гидроксидов (например, «Маалокс», «Алмагель») позволяет уравновесить побочные эффекты: слабительное действие магния компенсируется запорами алюминия. Такие комбинации являются наиболее распространёнными в клинической практике.
Гидроталцит и магалдрат — современные соединения алюминия и магния с более выраженным адсорбирующим действием.
¶Фармакокинетика и фармакодинамика
Невсасывающиеся антациды практически не попадают в системный кровоток. Действие начинается через 5–15 минут после приёма и продолжается от 30 минут до 3 часов в зависимости от препарата, дозы и наполненности желудка. На фоне приёма пищи время контакта с кислым содержимым увеличивается, что продлевает действие.
Всасывающиеся антациды действуют быстрее (в течение нескольких минут), но эффект кратковременен.
¶Показания к применению
- изжога различного генеза (в том числе при ГЭРБ);
- кислая отрыжка;
- боли в эпигастрии, диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии);
- функциональная диспепсия;
- симптомы, вызванные приёмом некоторых лекарственных средств (НПВП, глюкокортикостероидов).
¶Побочные эффекты и противопоказания
Чаще всего наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запоры (при применении алюминийсодержащих средств), диарея (магнийсодержащие), метеоризм, тошнота.
При длительном применении всасывающихся антацидов возможны метаболический алкалоз, гиперкальциемия (кальция карбонат), повышение концентрации магния и алюминия в крови у пациентов с почечной недостаточностью.
Противопоказания включают индивидуальную гиперчувствительность, тяжёлую почечную недостаточность, болезнь Альцгеймера (для алюминийсодержащих средств), детский возраст (для ряда препаратов).
¶Лекарственные взаимодействия
Антациды снижают абсорбцию ряда лекарственных средств: антибиотиков тетрациклинового ряда, фторхинолонов, железа, дигоксина, блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторов протонного насоса. Между приёмом антацидов и этих препаратов рекомендуется выдерживать интервал 1–2 часа.
¶Отечественный рынок
В России наиболее известны следующие антацидные препараты: «Алмагель», «Маалокс», «Гевискон», «Ренни», «Фосфалюгель», «Тальцид». «Алмагель» (производство Болгария) и «Фосфалюгель» (производство Болгария) являются одними из самых распространённых безрецептурных средств для симптоматического лечения изжоги.
¶История
Использование щёлочей для устранения изжоги известно с античных времён: в древности применялись морские водоросли, богатые карбонатами, и природные минеральные щёлочные воды. В XIX веке в клиническую практику вошли препараты магния и алюминия. В XX веке были разработаны комбинированные невсасывающиеся антациды, ставшие основой симптоматического лечения кислотозависимых заболеваний до появления ингибиторов протонного насоса.
¶Источники
- Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
- Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
- ВОЗ. Model List of Essential Medicines
- Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по лечению ГЭРБ и язвенной болезни