Артикаин — местный анестетик для стоматологии¶
Артикаин — местноанестезирующее средство амидного ряда, применяемое преимущественно в стоматологии для инфильтрационной и проводниковой анестезии. По химической структуре относится к сложным эфирам, но в организме гидролизуется эстеразами плазмы крови, что сближает его по метаболизму с эфирными анестетиками (лидокаином, мепивакаином). Артикаин впервые синтезирован немецким химиком Ральфом Хустедтом в 1969 году и в 1974 году вышел на рынок ФРГ под торговым названием Ultracain. В настоящее время препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств ряда стран и входит в список Всемирной организации здравоохранения как основной местный анестетик.
¶Фармакологические свойства
Артикаин — единственный из применяемых в стоматологии амидных анестетиков, содержащий в молекуле эфирную группу. Это определяет его фармакокинетику: около 95 % вещества гидролизируется в плазме крови карбоксилэстеразами с образованием неактивного метаболита артикаината. Период полувыведения составляет 20–40 минут, что существенно короче, чем у лидокаина (около 90 минут) и мепивакаина. Благодаря быстрому метаболизму снижается риск кумуляции при повторных введениях.
По силе действия артикаин примерно в 2–4 раза превосходит прокаин и сопоставим с лидокаином. Коэффициент связывания с белками плазмы высокий (около 95 %), что обеспечивает длительную местную концентрацию. Степень проникновения через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры ниже, чем у мепивакаина и лидокаина, — это свойство было основанием для широкого применения артикаинсодержащих препаратов в акушерстве (в частности, при кесаревом сечении), хотя в ряде стран регистрация в акушерской практике впоследствии ограничена.
¶Состав и лекарственные формы
Артикаин применяется почти исключительно в комбинации с вазоконстриктором — эпинефрином (адреналином) или норэпинефрином, что снижает кровоточивость в операционном поле и замедляет всасывание анестетика. В аптеках и стоматологических клиниках препараты артикаина представлены в форме раствора для инъекций в картриджах (спринцерах) объёмом 1,8–2,2 мл.
Основные коммерческие формы:
| Торговое название | Производитель | Вазоконстриктор | Концентрация артикаина |
|---|---|---|---|
| Ультракаин (Ultracain) | Sanofi (Франция/Германия) | эпинефрин 1:80 000, 1:100 000, 1:200 000 | 4 % |
| Септанест (Septanest) | Septodont (Франция) | эпинефрин 1:100 000, 1:200 000 | 4 % |
| Артикаин-Ферейн | Нижфарм (Россия) | эпинефрин | 4 % |
В России артикаинсодержащий препарат Ультракаин зарегистрирован и широко применяется в стоматологической практике. Отечественные аналоги выпускаются под международным названием вещества.
¶Показания
Основные показания к применению:
- инфильтрационная и проводниковая анестезия при лечении кариеса и его осложнений;
- удаление зубов, включая хирургическое;
- хирургические вмешательства на слизистой оболочке полости рта и костной ткани;
- подготовка к протезированию;
- в некоторых странах — акушерская анестезия (кесарево сечение, эпидуральная анальгезия в родах).
¶Противопоказания и ограничения
Артикаин, как и другие местные анестетики амидного ряда, противопоказан при:
- повышенной чувствительности к артикаину и другим амидным анестетикам (в том числе к лидокаину, мепивакаину);
- тяжёлой сердечной недостаточности, неконтролируемой артериальной гипертензии;
- бронхиальной астме (в связи с содержанием эпинефрина);
- тяжёлых нарушениях проводимости сердца;
- дефиците холинэстеразы плазмы (замедление гидролиза);
- беременности — относительное ограничение, решение принимает врач.
С осторожностью назначают пациентам с эпилепсией, сахарным диабетом, гипертиреозом, при приёме неселективных бета-адреноблокаторов.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые побочные реакции — местные: боль в месте инъекции, гематома, преходящее онемение. Системные реакции связаны преимущественно с вазоконстриктором: тахикардия, повышение артериального давления, головокружение. Тяжёлые осложнения — анафилактический шок, судороги вследствие токсической передозировки — встречаются редко и связаны с внутрисосудистым введением или превышением максимальной дозы.
Рекомендуемые максимальные дозы для взрослого массой 60–70 кг:
| Препарат | Максимальная доза артикаина | Максимальный объём с 1:80 000 эпинефрином |
|---|---|---|
| Ультракаин Д-форте | 7 мг/кг | до 5 картриджей (~9 мл) |
| Ультракаин Д-специал | 7 мг/кг | до 7 картриджей |
Для детей расчёт дозы проводится по массе тела с учётом возраста.
¶Особые указания
Перед введением артикаина рекомендуется проводить аспирационную пробу для исключения внутрисосудистого попадания. Следует избегать инъекций в воспалённые ткани и области с нарушением кровообращения. При необходимости повторной анестезии в тот же день учитывают суммарную дозу. Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами усиливает эффект эпинефрина.
¶Примечания
Артикаин не является препаратом выбора для длительной эпидуральной анальгезии в акушерстве в ряде стран (включая США), где он не зарегистрирован для этой цели. В Европе и России артикаинсодержащие препараты остаются стандартом стоматологической анестезии.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата Ультракаин Д-форте
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- WHO Model List of Essential Medicines
- Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics