Азелаиновая кислота — свойства и применение¶
Азелаиновая кислота (декандиовая кислота, C₉H₁₆O₄) — двухкарбоновая кислота с прямой цепью из девяти атомов углерода, относящаяся к классу жирных кислот. В природе содержится в зёрнах пшеницы, ржи и ячменя, а также в продуктах жизнедеятельности дрожжей рода Malassezia. В фармацевтической промышленности используется как действующее вещество наружных средств — прежде всего гелей и кремов — применяемых в дерматологии для лечения акне, розацеа и гиперпигментации.
¶Физико-химические свойства
Азелаиновая кислота представляет собой белое кристаллическое вещество с температурой плавления около 106,5 °C. Молярная масса — 188,22 г/моль. Мало растворима в холодной воде, хорошо растворяется в горячей воде, этаноле и диэтиловом эфире. Две карбоксильные группы на концах углеродной цепи обуславливают кислые свойства и способность образовывать соли и сложные эфиры.
¶Механизм действия
Азелаиновая кислота обладает несколькими фармакологическими эффектами, что определяет её применение в дерматологии:
- Антибактериальное действие. Подавляет рост Cutibacterium acnes и Staphylococcus epidermidis — бактерий, участвующих в формировании воспалительных элементов при акне. Механизм связан с нарушением синтеза белков в микробной клетке.
- Кератолитический эффект. Нормализует процессы ороговения в фолликулах, уменьшает образование комедонов (закупорок сальных желёз), снижает избыточное размножение кератиноцитов.
- Противовоспалительное действие. Ингибирует продукцию провоспалительных цитокинов, в частности интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли, а также снижает активность реактивных форм кислорода.
- Тирозиназная ингибиция. Обратимо подавляет фермент тирозиназу, участвующий в синтезе меланина, что объясняет осветляющий эффект при пигментации.
¶Показания к применению
Основные медицинские показания к использованию азелаиновой кислоты наружно:
- Угревая болезнь (акне) лёгкой и средней степени тяжести — как монотерапия, так и в комбинации с другими средствами.
- Розацеа папулёзно-пустулёзной формы — уменьшение воспалительных элементов и покраснения.
- Постакне и мелазма — снижение выраженности пигментных пятен, выравнивание тона кожи.
- Ихтиоз — в некоторых схемах как кератолитическое средство.
¶Формы выпуска и применение
В аптеках азелаиновая кислота представлена в виде гелей и кремов с концентрацией 15 % и 20 %. Известные торговые названия — «Азелик», «Скинорен», «Азикс-Дерм», «Меланат», «Азогель». Гель 15 % обычно применяется при акне, 20 % — при розацеа и гиперпигментации.
Средство наносят тонким слоем на очищенную сухую кожу дважды в день — утром и вечером. Первые 1–2 недели возможно усиление жжения, зуда и покраснения, что считается адаптивной реакцией и обычно проходит самостоятельно. Для уменьшения раздражения рекомендуется начинать с однократного ежедневного применения, постепенно увеличивая частоту.
¶Побочные эффекты и противопоказания
Частые побочные реакции — местное раздражение, сухость, шелушение, ощущение жжения в месте нанесения. Аллергические реакции встречаются редко. Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность (системная экспозиция минимальна, но данные ограничены), период грудного вскармливания. В офтальмологии применение не рекомендуется — избегать контакта со слизистыми оболочками глаз.
¶Азелаиновая кислота в косметологии
Помимо лечебных целей, азелаиновая кислота включается в состав косметических пилингов и уходовых средств. Она входит в группу AHA/BHA-кислот, хотя формально относится к дикарбоновым кислотам. В низких концентрациях (2–10 %) используется как отбеливающий и себорегулирующий ингредиент в сыворотках и тониках. В отличие от гликолевой кислоты, азелаиновая обладает более мягким раздражающим действием и подходит для чувствительной кожи.
¶Применение в ветеринарии и промышленности
Азелаиновая кислота применяется в ветеринарии для лечения себорейного дерматита у кошек (препарат «Доксидерм»). В химической промышленности используется как мономер для производства полиамидов и полиэфиров, а также как пластификатор и компонент смазочных материалов.
¶Безопасность и исследования
Многочисленные клинические исследования подтверждают безопасность азелаиновой кислоты при наружном применении, включая длительную терапию (до 12 месяцев). В отличие от некоторых других кислот, она не повышает чувствительность кожи к ультрафиолету. Системная абсорбция при наружном применении минимальна — менее 4 % от нанесённой дозы.
Источники:
- Инструкция по медицинскому применению препарата «Азелик»
- Государственный реестр лекарственных средств РФ
- Руководство по дерматовенерологии, под ред. Ю. К. Скрипкина
- Монография «Азелаиновая кислота в дерматологии», Российский журнал кожных и венерических болезней