Бенфотиамин — жирорастворимый дериват тиамина¶

Бенфотиамин — синтетическое жирорастворимое производное витамина B1 (тиамина), применяемое в качестве биологически активной добавки и лекарственного средства. В отличие от водорастворимых форм тиамина, бенфотиамин легче проникает через клеточные мембраны и обладает более высокой биодоступностью, что определяет его использование преимущественно для коррекции дефицита витамина B1 и профилактики нейропатий.

¶Химическая природа и структура

Бенфотиамин представляет собой S-бензиловый эфир тиаминового дисульфида. Молекулярная формула — C₂₂H₂₆N₄O₆S₂. Химическое название по номенклатуре IUPAC: S-бензиловый эфир 2-[3-[(4-амино-2-метилпиримидин-5-ил)метил]-4-метил-5-(2-фосфоноксиэтил)тиазол-3-йония]хлорид.

В отличие от тиамина, который в кишечнике фосфорилируется в тиаминпирофосфат (ТПФ) и транспортируется через специфические переносчики, бенфотиамин абсорбируется пассивно, минуя транспортные механизмы, что обеспечивает более высокую усвояемость при пероральном приёме. В организме бенфотиамин гидролизуется в тиамин, который затем включается в метаболические пути в обычной форме.

¶Метаболическая роль

Тиамин в форме тиаминпирофосфата служит кофактором для ряда ключевых ферментов:

• пируватдегидрогеназы — участвует в окислении пирувата до ацетил-КоА;
• альфа-кетоглутаратдегидрогеназы — звено цикла Кребса;
• транскетолазы — фермент пентозофосфатного пути, обеспечивающий синтез рибозы и восстановление НАДФ.

Дефицит тиамина приводит к накоплению промежуточных метаболитов — пирувата, лактата, альфа-кетоглутарата, что нарушает энергетический обмен, прежде всего в нервной ткани и миокарде. Классические проявления авитаминоза B1 — болезнь бери-бери (кардиальная и нейропаралитическая формы) и энцефалопатия Вернике.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь бенфотиамин абсорбируется в тонком кишечнике пассивным транспортом. Пиковая концентрация в плазме достигается примерно через 2–4 часа. Биодоступность бенфотиамина существенно превышает таковую у водорастворимых солей тиамина — по данным ряда исследований, кратно. Препарат метаболизируется в печени с образованием активного тиамина и его фосфорилированных производных.

¶Клиническое применение

Основные показания к применению бенфотиамина:

1. Дефицит витамина B1 различного генеза — при алкоголизме, нарушениях всасывания, парентеральном питании.
2. Диабетическая нейропатия — наиболее изученная область применения. Рандомизированные исследования показали способность бенфотиамина снижать активность гексозаминового пути, тем самым уменьшая повреждение нервных волокон при гипергликемии.
3. Алкогольная нейропатия и алкогольная энцефалопатия.
4. Сердечно-сосудистые заболевания — в составе комплексной терапии, учитывая роль тиамина в энергетическом обеспечении миокарда.

В России бенфотиамин представлен в составе ряда лекарственных средств и биологически активных добавок. Наиболее известные коммерческие формы — «Мильгамма композитум» (Германия), «Бенфотиамин» в форме таблеток от различных производителей. В клинической практике препарат применяется преимущественно неврологами и эндокринологами.

¶Дозировки и безопасность

Стандартные терапевтические дозы составляют от 100 до 400 мг в сутки, разделённые на 1–3 приёма. При диабетической нейропатии в исследованиях использовались дозы до 600 мг/сутки. Побочные эффекты при рекомендованных дозах возникают редко — возможны аллергические реакции, диспепсические явления. Токсичность бенфотиамина крайне низка: избыток выводится с мочой.

Противопоказания — индивидуальная гиперчувствительность. С осторожностью применяется при беременности и лактации.

¶Отличие от других форм витамина B1

Таким образом, бенфотиамин не является отдельным витамином, а представляет собой одну из лекарственных форм витамина B1, отличающуюся улучшенной фармакокинетикой.

¶Источники

• Гринблатт Р. А., Хедон Дж. Дж. Клиническая фармакология витаминов.
• Балаболкин М. И. Эндокринология. Руководство для врачей.
• Материалы клинических исследований бенфотиамина при диабетической нейропатии (Diabetes Care, 2003–2010).
• Инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих бенфотиамин.