Бенфотиамин — жирорастворимый витамин B1¶

Бенфотиамин — синтетическое жирорастворимое производное витамина B1 (тиамина), относящееся к классу алкилдисульфидных соединений. В отличие от водорастворимого тиамина, бенфотиамин хорошо абсорбируется в кишечнике и проникает в жировые ткани и клеточные мембраны, обеспечивая более высокую биодоступность. Применяется в качестве биологически активной добавки и лекарственного средства при дефиците витамина B1 и связанных с ним состояниях.

¶Химические свойства и механизм действия

Бенфотиамин представляет собой S-бензиловый эфир тиамина дисульфида. Молекулярная формула — C₁₄H₂₂N₄O₄S₂. В организме бенфотиамин подвергается ферментативному гидролизу с образованием S-бензилтиамина, который затем тиаминкиназой фосфорилируется до активной коферментной формы — тиаминдифосфата (ТДФ).

Механизм действия бенфотиамина связан с восполнением запасов тиамина в тканях. Тиаминдифосфат является кофактором ключевых ферментов углеводного обмена:

• пируватдегидрогеназы;
• α-кетоглутаратдегидрогеназы;
• транскетолазы;
• бранч-кетоацилдегидрогеназы.

Дефицит тиамина приводит к накоплению промежуточных продуктов гликолиза (пирувата, лактата, метилглиоксаля), которые повреждают белки, липиды и нуклеиновые кислоты. Бенфотиамин восстанавливает активность транскетолазы и снижает уровень этих токсичных метаболитов, что лежит в основе его нейропротекторного и ангиопротекторного действия.

¶Фармакокинетика

В отличие от водорастворимых солей тиамина, бенфотиамин обладает высокой липофильностью. После приёма внутрь он абсорбируется в тонком кишечнике в неизменённой форме и проникает в ткани, богатые липидами. Уровень тиамина в эритроцитах и нервной ткани после приёма бенфотиамина существенно выше, чем после приёма эквивалентной дозы тиамина хлорида. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов тиаминаз, выведение — преимущественно почками.

¶Применение

¶Медицинские показания

Бенфотиамин применяется при:

• авитаминозе и гиповитаминозе витамина B1;
• полинейропатиях различного генеза (алкогольной, диабетической, токсической);
• диабетической нейропатии;
• церебральной недостаточности;
• болевом синдроме при заболеваниях периферической нервной системы;
• миалгиях и невралгиях.

В России бенфотиамин входит в состав ряда лекарственных препаратов, в том числе «Мильгаммы» (комбинированный препарат с витаминами группы B) и «Бенфотиамина» в форме таблеток. Препарат также выпускается в составе БАД.

¶Дозирование

Стандартные терапевтические дозы составляют 150–300 мг в сутки, кратность приёма — 1–3 раза в день. Курс лечения определяется врачом и зависит от нозологии и тяжести состояния.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При соблюдении рекомендованных доз бенфотиамин, как правило, хорошо переносится. Возможны аллергические реакции, диспепсические явления, головная боль. Противопоказаниями являются гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания (в связи с недостаточностью данных о безопасности). С осторожностью назначается при тяжёлой почечной недостаточности.

¶Бенфотиамин и диабетическая нейропатия

Диабетическая нейропатия — одно из наиболее частых осложнений сахарного диабета. Повышенный уровень глюкозы активирует альтернативный путь синтеза сорбитола и приводит к дефициту тиамина в нервной ткани. Клинические исследования показали, что бенфотиамин повышает активность транскетолазы в эритроцитах пациентов с диабетом, снижает концентрацию метилглиоксаля и уменьшает проявления периферической нейропатии. Некоторые работы указывают на положительное влияние препарата на эндотелиальную функцию и микроциркуляцию.

¶Отличия от тиамина

¶История

Бенфотиамин был синтезирован в Японии в 1960-х годах. В 1970-е годы препарат получил распространение в Европе, прежде всего в Германии, где он стал стандартом терапии полинейропатий. В России бенфотиамин появился в 2000-х годах и с тех пор широко используется в неврологической практике.

¶Источники

• «Витамины и минералы: полная энциклопедия» (под ред. М. Г. Спирина)
• «Фармакология» (под ред. В. В. Ковалёва)
• Практическое руководство по клинической фармакологии витаминов группы B
• Материалы Всероссийского съезда неврологов