Бипериден: антихолинергический препарат¶

Бипериден — лекарственное средство из группы центральных холинолитиков (антихолинергиков), применяемое преимущественно для коррекции экстрапирамидных нарушений, вызванных приёмом нейролептиков, а также при некоторых формах тремора и спастических состояниях. По химической структуре представляет собой производное пиперидина; международное непатентованное наименование — бипериден (bипериден, лат. biperidenum). Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций, входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран.

¶История и происхождение

Бипериден был синтезирован в середине XX века в ходе поиска средств, способных ослаблять двигательные расстройства без выраженного седативного эффекта, характерного для атропина и его природных аналогов. Препарат относится к классу синтетических антихолинергических средств наряду с тригексифенидилом и орфенадрином. С момента внедрения в клиническую практику он занял нишу корректора побочных экстрапирамидных эффектов нейролептической терапии, которая начала широко распространяться в психиатрии во второй половине XX века.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект биперидена основан на блокаде центральных м-холинорецепторов. При нейролептической терапии блокируются дофаминовые рецепторы в базальных ганглиях, что нарушает баланс между дофаминергической и холинергической системами и приводит к экстрапирамидным расстройствам. Бипериден снижает избыточную холинергическую активность, восстанавливая это равновесие и уменьшая мышечную скованность, тремор и другие симптомы.

Препарат обладает также периферическим антихолинергическим действием, что определяет как часть его эффектов, так и спектр побочных реакций. Он хорошо всасывается при приёме внутрь, проникает через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой.

¶Показания к применению

Основные направления использования биперидена:

• Лекарственный (нейролептический) паркинсонизм — экстрапирамидные нарушения, возникающие на фоне приёма антипсихотиков.
• Болезнь Паркинсона — как вспомогательное средство, чаще в сочетании с леводопой.
• Острая дистония — в том числе лекарственная, купируется инъекционной формой.
• Спастические состояния и некоторые формы тремора.

В неотложной неврологии инъекционный бипериден применяется для быстрого устранения острых дистонических реакций, вызванных препаратами, блокирующими дофаминовые рецепторы.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозу подбирают индивидуально с учётом возраста, тяжести состояния и переносимости. У пожилых пациентов и лиц с сопутствующими заболеваниями применяют меньшие дозы из-за повышенной чувствительности к антихолинергическим эффектам.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций типичен для антихолинергических средств:

• сухость во рту, жажда;
• нарушение аккомодации, расширение зрачков;
• запоры, задержка мочеиспускания;
• тахикардия;
• головокружение, сонливость, в высоких дозах — спутанность сознания;
• у предрасположенных лиц — когнитивные нарушения и возбуждение.

Противопоказания включают закрытоугольную глаукому, гиперплазию предстательной железы с задержкой мочи, кишечную непроходимость, тяжёлые нарушения функции печени и почек, а также повышенную индивидуальную чувствительность. С осторожностью назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых.

¶Взаимодействия

Бипериден усиливает действие других холинолитиков и может ослаблять эффект препаратов, повышающих холинергическую активность. Совместное применение с некоторыми антипсихотиками повышает риск антихолинергических побочных реакций. Сочетание с алкоголем и седативными средствами усиливает угнетение центральной нервной системы.

¶Место в терапии и ограничения

Бипериден остаётся одним из базовых средств коррекции экстрапирамидных расстройств, однако его применение ограничено побочными эффектами, особенно у пожилых пациентов, у которых антихолинергическая нагрузка связана с риском когнитивного снижения. В современной практике при необходимости длительной коррекции всё чаще рассматривают альтернативы, а бипериден используют преимущественно для краткосрочного и симптоматического контроля. При острой дистонии инъекционная форма сохраняет значение как средство неотложной помощи.

¶Источники

• Клинические рекомендации по ведению болезни Паркинсона.
• Справочник лекарственных средств (видаль).
• Руководства по психофармакологии и нейролептической терапии.
• Фармакологические справочники по антихолинергическим препаратам.