Буденофальк — препарат будесонида¶

Буденофальк — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества будесонида, относящегося к группе глюкокортикостероидов. Выпускается в форме кишечнорастворимых капсул с модифицированным высвобождением и предназначен преимущественно для перорального лечения воспалительных заболеваний кишечника — болезни Крона и язвенного колита. Препарат известен способностью действовать локально в просвете кишечника при относительно невысоком системном воздействии на организм, что отличает его от классических системных кортикостероидов.

¶Действующее вещество

Будесонид — синтетический глюкокортикостероид, разработанный в 1970-х годах. По химической структуре он близок к кортизолу, однако обладает высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам и выраженным эффектом «первого прохождения» через печень. Это означает, что значительная часть вещества, всосавшегося в кровь, метаболизируется в печени ещё до попадания в системный кровоток, что снижает частоту системных побочных эффектов.

Будесонид применяется не только в гастроэнтерологии: он входит в состав ингаляционных препаратов для лечения бронхиальной астмы, назальных спреев при аллергическом рините, а также местных средств. Однако в составе Буденофалька вещество используется именно для воздействия на слизистую оболочку кишечника.

¶Форма выпуска и механизм действия

Буденофальк выпускается в виде капсул, содержащих микрогранулы будесонида, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Такая оболочка устойчива к действию кислого содержимого желудка и разрушается только в щелочной среде при значениях pH выше 5,5, то есть в дистальных отделах тонкой и в толстой кишке. Это обеспечивает высвобождение действующего вещества преимущественно в местах локализации воспалительного процесса.

Механизм действия связан с подавлением активности иммунных клеток и снижением выработки провоспалительных медиаторов — цитокинов, простагландинов и лейкотриенов. В результате уменьшаются отёк, инфильтрация слизистой оболочки и выраженность воспалительной реакции. Локальная концентрация препарата в стенке кишки остаётся высокой, тогда как системная биодоступность при пероральном приёме оценивается примерно в 10–15 %.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• болезнь Крона с поражением подвздошной и восходящей ободочной кишки в фазе обострения лёгкой и средней степени тяжести;
• язвенный колит при нетяжёлых формах;
• поддержание ремиссии воспалительных заболеваний кишечника в отдельных клинических ситуациях;
• аутоиммунный гепатит (в составе комбинированной терапии);
• микроскопический колит.

Решение о применении принимает врач-гастроэнтеролог с учётом локализации и активности процесса.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально. При болезни Крона и язвенном колите типичная схема для взрослых составляет от 3 до 9 мг будесонида в сутки в зависимости от тяжести обострения, обычно в один приём утром. Капсулы принимают целиком, не разжёвывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды, как правило, до еды. Курс лечения при обострении чаще всего ограничивается несколькими неделями с последующим постепенным снижением дозы. Детские дозы рассчитываются по массе тела.

¶Побочные эффекты и ограничения

Поскольку часть препарата всё же попадает в системный кровоток, возможны нежелательные реакции, характерные для глюкокортикостероидов:

• повышение артериального давления, отёки;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, дискомфорт, метеоризм;
• головная боль, головокружение, нарушения сна;
• повышение уровня глюкозы в крови;
• при длительном применении — снижение плотности костной ткани, угнетение функции надпочечников.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к будесониду, при тяжёлых инфекционных процессах без адекватной антибактериальной терапии, при выраженной печёночной недостаточности. С осторожностью назначают при сахарном диабете, остеопорозе, туберкулёзе, артериальной гипертензии, а также в период беременности и грудного вскармливания, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место среди аналогов

Буденофальк не является единственным препаратом будесонида для лечения заболеваний кишечника. Существуют и другие торговые наименования с тем же действующим веществом, в том числе с иными системами доставки — например, мультиматриксными таблетками, обеспечивающими высвобождение препарата на всём протяжении толстой кишки. Различия между ними касаются главным образом фармакокинетики, зоны высвобождения и удобства приёма, тогда как действующее вещество остаётся одним и тем же.

По сравнению с системными кортикостероидами (преднизолоном, метилпреднизолоном) будесонид в форме Буденофалька вызывает меньше системных побочных эффектов, однако уступает им по силе действия при тяжёлых формах воспалительных заболеваний кишечника. Поэтому его рассматривают как препарат выбора при обострениях лёгкой и средней тяжести, а также как средство, позволяющее снизить суммарную дозу системных стероидов.

¶История и обращение

Будесонид был синтезирован в Швеции в 1973 году, а его применение в гастроэнтерологии началось в 1980-х годах. Кишечнорастворимая форма капсул, известная под названием Буденофальк, выпускается фармацевтической компанией Dr. Falk Pharma. Препарат зарегистрирован во многих странах, включая Россию, и отпускается по рецепту врача. Он входит в клинические рекомендации по лечению болезни Крона и язвенного колита ряда стран как один из вариантов индукции ремиссии.

Источники: клинические рекомендации по диагностике и лечению болезни Крона и язвенного колита; инструкция по медицинскому применению препарата Буденофальк; справочник лекарственных средств «Видаль»; публикации по фармакологии глюкокортикостероидов.