Будесонид — ингаляционный глюкокортикостероид¶

Будесонид — синтетический глюкокортикостероид (ГКС) местного действия, применяемый преимущественно в ингаляционной форме для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ). Торговое название наиболее распространённой ингаляционной формы — Пульмикорт (Pulmicort), выпускаемая шведской компанией AstraZeneca. Будесонид также известен под торговыми названиями Бенакорт, Будекорт, Тафен Новолайзер, Апулеин и рядом дженериков.

¶Фармакологическое действие

Будесонид относится к группе ингаляционных кортикостероидов (ИГКС). Механизм действия связан со способностью проникать в клетку и связываться с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикоидов. Образовавшийся комплекс перемещается в ядро, где модулирует транскрипцию генов, подавляя синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, фактора некроза опухоли) и медиаторов воспаления. В результате снижается отёк слизистой оболочки дыхательных путей, уменьшается гиперреактивность бронхов и сокращается выработка мокроты.

Будесонид обладает высокой липофильностью, что обеспечивает его пролонгированное действие в тканях дыхательных путей и низкую биодоступность при проглатывании (около 11 %). После ингаляции системная биодоступность препарата составляет примерно 20 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень, где будесонид почти полностью метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Период полувыведения из плазмы — 2,8 часа.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению будесонида:

• Бронхиальная астма у взрослых и детей (в том числе в качестве базисной терапии);
• ХОБЛ у взрослых пациентов;
• Аллергический ринит (в форме назального спрея);
• Круп у детей (в системной форме — суспензия для ингаляций).

При бронхиальной астме будесонид входит в число препаратов первой линии базисной противовоспалительной терапии согласно российским и международным рекомендациям (GINA). При ХОБЛ ИГКС назначают пациентам с частыми обострениями и при наличии эозинофильного воспаления, обычно в комбинации с бронходилататорами.

¶Лекарственные формы

Будесонид выпускается в нескольких лекарственных формах:

Суспензия для небулайзеров — наиболее распространённая форма в педиатрической практике, поскольку позволяет точно дозировать препарат у маленьких детей, не умеющих пользоваться дозированным ингалятором. Для ингаляций через небулайзер суспензию разводят с 0,9 % раствором натрия хлорида в объёме 2–4 мл.

¶Дозирование

Доза подбирается индивидуально. Для взрослых начальная доза обычно составляет 200–800 мкг в сутки, поддерживающая — 100–400 мкг дважды в день. Детям назначают 200–800 мкг в сутки в зависимости от возраста и тяжести заболевания. Максимальная суточная доза при длительном применении — 800 мкг у взрослых и 400 мкг у детей.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

При ингаляционном применении в рекомендуемых дозах будесонид хорошо переносится. Возможные побочные реакции включают:

• Кандидоз полости рта и глотки (при несоблюдении гигиены полости рта после ингаляции);
• Охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки горла;
• При длительном применении высоких доз — системные эффекты ГКС (остеопороз, подавление функции надпочечников, задержка роста у детей).

Для профилактики кандидоза рекомендуется полоскать рот водой после каждой ингаляции. Будесонид противопоказан при гиперчувствительности и острых приступах бронхиальной астмы (не применяется для купирования приступа). С осторожностью назначается при тяжёлых нарушениях функции печени, туберкулёзе лёгких, системных инфекциях.

¶Будесонид и формотерол

Комбинация будесонида с формотеролом (длительным β2-агонистом) выпускается под торговыми названиями Симбикорт Турбухалер, Биаксин и Форадил Комби. Такая комбинация используется не только для базисной терапии, но и по «астма-контролирующему» подходу — при появлении симптомов пациент дополнительно использует Симбикорт как препарат скорой помощи, что снижает общую нагрузку ГКС.

¶Будесонид в России

В российской клинической практике будесонид (Пульмикорт) включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП). Он доступен по рецептам и широко представлен в аптеках как в оригинальной форме, так и в виде дженериков российского производства (например, Будесонид-Вертекс, Будесонид-Озон). Стоимость дженериков существенно ниже оригинального Пульмикорта.

¶Применение у детей

Будесонид считается одним из наиболее изученных ИГКС у детей. Многочисленные исследования показали, что применение будесонида в стандартных дозах не приводит к существенному нарушению линейного роста детей при длительной терапии. В педиатрической практике суспензия для небулайзеров применяется с 6 месяцев по жизненным показаниям, а дозированный порошковый ингалятор — с 4–6 лет (в зависимости от страны и инструкции).

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Пульмикорт (AstraZeneca)
• Глобальная инициатива по борьбе с бронхиальной астмой (GINA), рекомендации 2023
• Рекомендации Российского республиканского научного центра пульмонологии по диагностике и лечению ХОБЛ
• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»