Диацереин — противоревматический препарат¶

Диацереин — лекарственное средство из группы стимуляторов образования хрящевой ткани, ингибитор интерлейкина-1 и фактора некроза опухоли-альфа. Применяется преимущественно при остеоартрозе (деформирующем остеоартрите) для замедления дегенеративных изменений в суставном хряще. Относится к группе базисных противоревматических средств. В Российской Федерации зарегистрирован ряд лекарственных форм диацереина, в том числе капсулы по 50 мг, что определяет стандартную схему дозирования.

¶Фармакологическое действие

Диацереин является пролекарством: после приёма внутрь подвергается гидролизу в печени с образованием активного метаболита — ревматина (реина, диацетил-ревматина), который и обеспечивает терапевтический эффект.

Основные фармакологические свойства активного метаболита:

• ингибирование синтеза интерлейкина-1 (ИЛ-1) — ключевого провоспалительного цитоклина, участвующего в разрушении суставного хряща;
• подавление активности фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α);
• торможение высвобождения других провоспалительных медиаторов и ферментов (коллагеназы, стромализина, фосфолипазы А2);
• стимуляция синтеза основного вещества хрящевой ткани — протеогликанов и гиалуроновой кислоты;
• антиоксидантная активность за счёт связывания свободных радикалов.

Таким образом, диацереин воздействует не только на симптомы, но и на патогенез остеоартроза, замедляя деградацию хрящевой ткани. Клинический эффект развивается постепенно — обычно через 2–4 недели от начала терапии, максимальный эффект отмечается через 4–6 недель непрерывного приёма.

¶Фармакокинетика

После перорального приёма диацереин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность активного метаболита повышается при одновременном приёме пищи, поэтому капсулы рекомендуется принимать во время еды или сразу после неё. Максимальная концентрация ревматина в плазме достигается примерно через 2 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 4 часов, при повторных приёмах возможна кумуляция. Выведение осуществляется преимущественно почками в виде конъюгатов.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, диацереин 50 мг показан при:

• остеоартрозе (гонартроз, коксартроз, остеоартроз суставов кистей);
• дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов с болевым синдромом;
• в составе комплексной терапии остеопороза (по решению врача).

Препарат не предназначен для купирования острых болей: анальгетический эффект умеренный и нарастает постепенно. Для облегчения острой боли в начале терапии возможно сочетанное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) или анальгетиками.

¶Способ применения и дозы

Стандартная схема для взрослых и подростков старше 15 лет: по 1 капсуле 50 мг 2 раза в сутки — утром и вечером, во время еды или сразу после приёма пищи. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозу снижают до 50 мг однократно в сутки (одна капсула утром после еды). Пожилым пациентам коррекция дозы, как правило, не требуется.

Курс лечения длительный: минимальная продолжительность — 3–4 месяца, при необходимости врач может продлить терапию. Перерывы между курсами определяются индивидуально.

¶Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта (наиболее часто): тошнота, диарея, боль в эпигастрии, изменение окраски мочи (коричневый или красноватый оттенок — безобидное явление, обусловленное метаболитами препарата). Для уменьшения кишечных расстройств рекомендуется одновременный приём достаточного количества жидкости; при выраженной диарее дозу снижают.

Реже отмечаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), головная боль, головокружение. При длительном применении теоретически возможно повышение активности печеночных трансаминаз, поэтому периодически рекомендуется контроль функции печени.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к диацереину, ревматину или вспомогательным компонентам;
• тяжёлые нарушения функции печени и/или почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет;
• кишечная непроходимость, энтероколит.

¶Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, а также с препаратами железа снижает абсорбцию диацереина — интервал между приёмами должен составлять не менее 2 часов. Антибиотики группы тетрациклинов могут усиливать концентрацию активного метаболита. Сочетание с другими НПВС требует осторожности из-за аддитивного действия на желудочно-кишечный тракт.

¶Особые указания

В период терапии необходимо достаточное потребление жидкости (не менее 1,5–2 литров в сутки), что снижает риск побочных реакций со стороны кишечника. Водителей и лиц, чья работа связана с повышенным вниманием, препарат в целом не ограничивает, однако при появлении головокружения следует соблюдать осторожность.

¶Применение в России

На фармацевтическом рынке РФ диацереин представлен как в виде монопрепаратов (капсулы 50 мг), так и в комбинированных средствах — чаще в сочетании с глюкозамином. Производством диацереина для российского рынка занимаются как зарубежные, так и отечественные компании. Отпуск препарата осуществляется по рецепту врача.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Диацереин, капсулы 50 мг (официальная регистрационная документация, Минздрав России).
• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации.
• Руководство по клинической фармакологии и фармакотерапии, под ред. В. Г. Кукеса.
• Материалы Всероссийского научного общества специалистов по клинической фармакологии и фармакотерапии.