Джардинс и Форсига: сравнение инкретиновых препаратов¶

«Джардинс» и «Форсига» — два пероральных гипогликемических препарата из группы ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера 2 типа (SGLT2), применяемых для лечения сахарного диабета 2 типа. Оба средства снижают уровень глюкозы в крови за счёт блокировки обратного всасывания глюкозы в почках и выведения её с мочой. Несмотря на принадлежность к одной фармакологической группе, препараты различаются по действующему веществу, фармакокинетике, доказательной базе и стоимости.

¶Состав и механизм действия

Оба препарата избирательно ингибируют SGLT2 — транспортёр, responsible за реабсорбцию около 90 % фильтрованной глюкозы в проксимальных канальцах почек. Блокада этого белка приводит к глюкозурии (потере 60–80 г глюкозы в сутки), что снижает гликемию независимо от инсулина. Дополнительный эффект — умеренное снижение массы тела (2–3 кг) и артериального давления (3–5 мм рт. ст. систолического).

¶Фармакокинетические различия

Эмпаглифлозин (Джардинс) обладает более высокой селективностью к SGLT2 по сравнению с SGLT1 примерно в 2500 раз, тогда как дапаглифлозин (Форсига) селективен примерно в 1200 раз. На практике это различие клинически невелико, однако теоретически более высокая селективность означает меньший риск со стороны желудочно-кишечного тракта, связанный с ингибированием кишечного SGLT1.

Период полувыведения эмпаглифлозина составляет около 12,4 часа, дапаглифлозина — около 12,9 часов. Оба препарата метаболизируются преимущественно в печени (UGT1A9, UGT2B7) и выводятся почками в неизменённом виде. При клиренсе креатинина ниже 45 мл/мин эффективность обоих средств снижается, а при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс менее 30 мл/мин) они не назначаются.

¶Доказательная база

¶Джардинс (эмпаглифлозин)

Ключевое исследование EMPA-REG OUTCOME (2015, n = 5999) показало снижение риска сердечно-сосудистой смерти на 38 %, госпитализации по поводу сердечной недостаточности на 35 % и общего сердечно-сосудистого риска на 14 % по сравнению с плацебо у пациентов с диабетом 2 типа и высоким сердечно-сосудистым риском. Результаты этого исследования стали основанием для включения кардиопротективного эффекта в инструкцию.

Исследование EMPEROR-Reduced (2021) подтвердило пользу эмпаглифлозина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью независимо от наличия диабета. Исследование EMPA-KIDNEY (2023) продемонстрировало замедление прогрессирования хронической болезни почек.

¶Форсига (дапаглифлозин)

Исследование DECLARE-TIMI 58 (2019, n = 17 160) показало снижение риска госпитализации по поводу сердечной недостаточности на 27 % и комбинированной конечной точки почечных событий на 24 %. Однако снижение сердечно-сосудистой смерти не достигло статистической значимости.

Исследования DAPA-HF (2019) и DAPA-CKD (2020) расширили показания дапаглифлозина к сердечной недостаточности и хронической болезни почек независимо от наличия диабета.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Общие для группы риски:

• инфекции мочевыводящих путей и половых органов (кандидоз) — частота выше, чем в группе плацебо;
• объёмная полидипсия и полиурия в первые недели;
• диабетический кетоацидоз с нормогликемией (редко, но опасно);
• гипогликемия — только в комбинации с инсулином или сульфанилмочевинными;
• некротизирующий фасциит промежности (фурнкулёз) — крайне редкое, но тяжёлое осложнение.

Противопоказания обоих препаратов: диабет 1 типа, беременность, грудное вскармливание, тяжёлая почечная недостаточность, детский возраст, индивидуальная непереносимость.

¶Стоимость и доступность в России

На российском рынке оба препарата представлены как оригинальными, так и дженерическими версиями. Средняя цена упаковки оригинального «Джардинс» (30 таблеток, 10 мг) составляет около 2500–3000 ₽, «Форсига» (30 таблеток, 10 мг) — около 2000–2500 ₽. Дженерики эмпаглифлозина и дапаглифлозина, появившиеся на российском рынке после 2023 года, стоят существенно дешевле — от 700 до 1500 ₽ за упаковку.

¶Что выбрать

Клинические рекомендации Минздрава РФ и ADA/EASD не отдают предпочтения одному из препаратов при отягощённом анамнезе. Выбор целесообразно основывать на:

• наличии сердечной недостаточности с фракцией выброса ≤ 40 % — преимущество обоих, но доказательства для эмпаглифлозина чуть шире;
• хронической болезни почек — оба имеют доказанную нефропротекцию;
• стоимости и наличии дженериков — у Форсиги и её аналогов цена ниже;
• индивидуальной переносимости и риске инфекций.

При равных условиях выбор между препаратами определяется индивидуальной реакцией пациента, ценой и наличием сопутствующей патологии. Окончательное решение принимается лечащим врачом на основании обследования.

Источники:

• Инструкции по медицинскому применению препаратов Джардинс и Форсига
• EMPA-REG OUTCOME Investigators. New England Journal of Medicine, 2015
• Wiviott S.D. et al. DECLARE-TIMI 58. New England Journal of Medicine, 2019
• Клинические рекомендации Минздрава РФ «Сахарный диабет 2 типа», 2023
• Packer M. et al. EMPEROR-Reduced. New England Journal of Medicine, 2021
• Heerspink H.J.L. et al. DAPA-CKD. New England Journal of Medicine, 2020