Элькарнитин: биохимия и применение¶

Элькарнитин — это природное четвертичное аминокислотное соединение (L-карнитин), которое участвует в транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю мембрану митохондрий и обеспечивает их окисление с выработкой энергии. В организме человека синтезируется в печени, почках и головном мозге из лизина и метионина при участии витаминов С, В6, железа и фолиевой кислоты. Суточная потребность в элькарнитине составляет около 200–500 мг, из которых до 75 % поступает с пищей (мясо, молочные продукты, рыба), остальное синтезируется эндогенно.

¶Биохимическая роль

Основная функция элькарнитина — участие в транспорте жирных кислот в митохондрии. Длинноцепочечные жирные кислоты не способны самостоятельно преодолеть внутреннюю мембрану митохондрий; для этого они связываются с карнитином с образованием ацилкарнитинов. Этот перенос осуществляется транспортной системой, включающей три компонента:

• карнитин-пальмитоилтрансферазу I (КПТ-I), расположенную на наружной мембране;
• карнитин-ацилкарнитинтранслоказу, переносящую комплекс через мембрану;
• карнитин-пальмитоилтрансферазу II (КПТ-II) на внутренней мембране.

После доставки жирная кислота высвобождается и подвергается бета-окислению, в результате которого образуются ацетил-КоА, НАДН и ФАДН2, используемые в цикле Кребса и цепи переноса электронов для синтеза АТФ. В норме до 70–80 % энергии сердечная мышца и скелетные мышцы получают за счёт окисления жирных кислот, поэтому элькарнитин критически важен для их работы.

Дополнительно соединение участвует в регуляции соотношения свободного карнитина и ацилкарнитинов, что влияет на доступность кофермента А и интенсивность глюконеогенеза. При дефиците карнитина нарушается выведение из организма длинноцепочечных жирных кислот и токсичных метаболитов, накапливающихся в мышцах и крови.

¶Классификация и формы выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает элькарнитин в нескольких лекарственных формах:

В спортивном питании распространены также ацетил-L-карнитин (ALCAR) и пропионил-L-карнитин — формы с повышенной биодоступностью. L-карнитин является единственной биологически активной изомерной формой; D-карнитин не обладает активностью и может даже тормозить усвоение L-формы.

¶Медицинское применение

В клинической практике элькарнитин применяется в следующих областях:

• Кардиология — в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности, кардиомиопатий, нарушений ритма.
• Неврология — при астенических состояниях, когнитивных нарушениях, в составе терапии последствий нарушений мозгового кровообращения.
• Педиатрия — при недоношенности, задержке психомоторного развития, гипотрофии у детей.
• Нефрология — для коррекции карнитинового дефицита у пациентов на гемодиализе.
• Эндокринология — как вспомогательное средство при ожирении и метаболическом синдроме (в составе комплексной терапии).

Показаниями к назначению служат первичный и вторичный дефицит карнитина, обусловленный наследственными нарушениями транспорта или повышенными потерями при диализе, а также состояния, сопровождающиеся повышенной потребностью в энергетическом субстрате.

¶Дозирование и безопасность

Стандартная терапевтическая доза для взрослых составляет 500–1500 мг в сутки, разделённая на 2–3 приёма; при необходимости доза может повышаться до 3000 мг под контролем врача. При приёме натощак всасывание ускоряется, однако с пищей, богатой жирами, биодоступность снижается.

Элькарнитин обычно переносится хорошо. В редких случаях отмечаются диспепсия, тошнота, боли в животе, специфический запах тела (обусловленный выведением метаболитов с потом), бессонница и возбуждение. Длительный приём высоких доз может снизить уровень собственного синтеза карнитина, поэтому рекомендуется делать перерывы в курсе.

¶Элькарнитин в спортивном питании

L-карнитин входит в состав жиросжигающих комплексов и предтренировочных добавок. Механизм действия основан на усилении транспорта жирных кислот в митохондрии, что теоретически должно повышать долю жирового окисления во время нагрузок. Клинические данные об эффективности добавок для снижения массы тела противоречивы: часть исследований показывает умеренный эффект в сочетании с физическими нагрузками, другие — отсутствие значимого различия по сравнению с плацебо. Ацетил-L-карнитин изучается в контексте поддержки когнитивных функций и нейропротекции.

¶История

Карнитин был открыт в 1905 году немецким учёным Рихардом Вильштетером из мясного экстракта (от лат. caro, carnis — «мясо»). В 1950-х годах установлено его участие в жировом обмене, а в 1960-х — описан синдром дефицита карнитина. Первые клинические применения в кардиологии относятся к 1980-м годам. В России препарат «Элькарнитин» (производитель — компания «Пик-Фарма») зарегистрирован как лекарственное средство и включён в клинические рекомендации по ряду кардиологических и неврологических заболеваний.

¶Источники

• Громова О. А., Торшин И. Ю. «Карнитин: от биохимии до клинической практики»
• Клинические рекомендации Минздрава России по применению L-карнитина
• Bremer J. «Carnitine — metabolism and functions» Physiological Reviews
• Steenge G. R. и др. «The metabolic fate of ingested L-carnitine in humans» Journal of Nutrition
• Регистр лекарственных средств России