Эспиро — лекарственный препарат эплеренон¶

Эспиро (действующее вещество — эплеренон) — лекарственный препарат, относящийся к классу селективных антагонистов минералокортикоидных рецепторов (антагонистов альдостерона). Применяется преимущественно в кардиологии для лечения хронической сердечной недостаточности, а также при артериальной гипертензии и в ряде других состояний, связанных с избыточной активностью альдостерона. Название «Эспиро» является торговым наименованием, под которым препарат выпускается рядом фармацевтических компаний на территории России и стран СНГ.

¶Действующее вещество и механизм действия

Эплеренон — синтетическое стероидное соединение, структурно близкое к спиронолактону, но обладающее существенно большей селективностью. Альдостерон — основной минералокортикоидный гормон, вырабатываемый корой надпочечников, — регулирует водно-солевой обмен, способствуя задержке натрия и выведению калия. Его избыточная активность приводит к задержке жидкости, повышению артериального давления, ремоделированию миокарда и фиброзу тканей.

Эплеренон competitively блокирует минералокортикоидные рецепторы в почках, сердечной мышце и сосудистой стенке, препятствуя связыванию с ними альдостерона. Это ведёт к усилению выведения натрия и воды, задержке калия, снижению артериального давления и уменьшению патологического ремоделирования сердца. В отличие от спиронолактона, эплеренон значительно реже вызывает гинекомастию и нарушения менструального цикла, поскольку обладает меньшим сродством к андрогенным и прогестероновым рецепторам.

¶История создания

Эплеренон был разработан в 1980-х годах в рамках поиска более селективных антагонистов альдостерона, лишённых эндокринных побочных эффектов спиронолактона. Клиническое значение препарата существенно возросло после публикации в 1999 году результатов крупного исследования RALES (Randomized Aldactone Evaluation Study), а затем исследования EPHESUS (2003), посвящённого применению эплеренона при инфаркте миокарда, осложнённом дисфункцией левого желудочка. Эти работы показали снижение смертности и частоты госпитализаций у пациентов с сердечной недостаточностью.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению эплеренона:

• хроническая сердечная недостаточность с пониженной фракцией выброса левого желудочка (в составе комплексной терапии);
• дисфункция левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда;
• артериальная гипертензия (в том числе как компонент комбинированной терапии);
• первичный гиперальдостеронизм (в ряде случаев, по решению врача).

Препарат применяется только по назначению врача. Самолечение недопустимо, поскольку эплеренон влияет на электролитный баланс и требует лабораторного контроля.

¶Формы выпуска и дозировка

Эспиро выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, с дозировкой действующего вещества 25 мг и 50 мг. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от показания, состояния пациента и уровня калия в крови. Обычно начинают с минимальной дозы, постепенно её корректируя под контролем анализов. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенный уровень калия в крови (гиперкалиемия);
• тяжёлые нарушения функции почек;
• выраженная печёночная недостаточность;
• одновременный приём калийсберегающих диуретиков и препаратов калия (без особых указаний врача);
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
• беременность и период грудного вскармливания.

¶Побочные эффекты

Среди возможных нежелательных реакций наиболее значимой является гиперкалиемия, которая при несоблюдении контроля может представлять опасность для сердечного ритма. Также возможны головокружение, снижение артериального давления, головная боль, тошнота, нарушения функции печени, сыпь. При появлении выраженных симптомов необходимо обратиться к врачу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Эплеренон взаимодействует с рядом лекарственных средств. Совместный приём с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышает риск гиперкалиемии. Нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять действие препарата и усиливать нагрузку на почки. Некоторые антибиотики и противогрибковые средства влияют на метаболизм эплеренона через ферменты печени. Все комбинации должны согласовываться с лечащим врачом.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения и в процессе терапии необходим регулярный контроль уровня калия и креатинина в крови. Особую осторожность следует соблюдать пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, при нарушениях функции почек и печени. Следует избегать избыточного потребления продуктов, богатых калием, и калиевых пищевых добавок без рекомендации врача.

¶Аналоги и синонимы

На фармацевтическом рынке эплеренон представлен под различными торговыми наименованиями: Эспиро, Инспра, Эплеренон, Эплеренон-Тева и другими. Все они содержат одно и то же действующее вещество и различаются преимущественно производителем и вспомогательными компонентами. Замена одного препарата другим должна производиться по согласованию с врачом.

¶Значение в клинической практике

Эплеренон занимает важное место в лечении сердечной недостаточности и постинфарктных состояний, поскольку входит в число препаратов, доказавших способность снижать смертность. В клинических рекомендациях ряда стран он включён в базовую терапию хронической сердечной недостаточности с низкой фракцией выброса наряду с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами и диуретиками. При этом препарат требует тщательного мониторинга, что ограничивает его бесконтрольное применение.

¶Источники

• Клинические рекомендации по хронической сердечной недостаточности.
• Инструкции по медицинскому применению препарата Эспиро.
• Питт Б. и соавт. Результаты исследования RALES (1999).
• Питт Б. и соавт. Результаты исследования EPHESUS (2003).
• Справочник лекарственных средств РЛС.