Эсциталопрам¶

Эсциталопрам — лекарственное средство, антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Является S-энантиомером циталопрама и используется для лечения депрессивных расстройств, тревожных состояний и панических атак. Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Фармакологические свойства

Эсциталопрам представляет собой активный стереоизомер циталопрама, который отвечает за терапевтический эффект рацемической смеси. Механизм действия основан на избирательном блокировании серотонинового транспортера (SERT) в пресинаптической мембране нейронов, что приводит к повышению концентрации серотонина в синаптической щели и усилению серотонинергической передачи в центральной нервной системе.

Селективность эсциталопрама к серотониновому транспортеру значительно выше, чем у циталопрама, при этом он практически не взаимодействует с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами, что обусловливает сравнительно небольшое количество побочных эффектов по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Сродство к SERT у эсциталопрама примерно в 30 раз выше, чем у его R-энантиомера.

Биодоступность препарата после перорального приема составляет около 80%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4–5 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Период полувыведения составляет 27–32 часа. Метаболизм осуществляется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Основными показаниями к назначению эсциталопрама являются:

• Большое депрессивное расстройство (все степени тяжести);
• Паническое расстройство (с агорафобией или без нее);
• Генерализованное тревожное расстройство;
• Социальное тревожное расстройство (социофобия);
• Обсессивно-компульсивное расстройство (в ряде случаев);
• Тревожные расстройства, связанные с соматическими заболеваниями.

В клинической практике препарат также применяется для лечения тревожно-депрессивных состояний при хронических болевых синдромах, однако эти назначения часто являются off-label (применение вне официально зарегистрированных показаний).

¶Противопоказания и побочные эффекты

Эсциталопрам противопоказан при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО), пимозида, а также при врожденном удлинении интервала QT, подтвержденной гипокалиемии или гипомагниемии. Препарат не назначают пациентам младше 18 лет в связи с повышенным риском суицидального поведения в этой возрастной группе.

Среди наиболее частых побочных эффектов (встречаются более чем у 10% пациентов) отмечаются тошнота, головная боль, бессонница, повышенная утомляемость, сонливость, гипергидроз, снижение либидо и аноргазмия. Большинство нежелательных явлений наиболее выражены в первые две недели терапии и постепенно редуцируются.

Особого внимания требует синдром отмены при резком прекращении приема препарата, проявляющийся головокружением, парестезиями, тревогой и раздражительностью. Для предотвращения этого состояния рекомендуется постепенное снижение дозы под контролем врача.

¶Дозирование и особенности терапии

Начальная доза обычно составляет 5–10 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг в сутки. Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения отмечаются через 1–2 недели, полное действие — через 4–6 недель регулярного приема.

Длительность курса лечения определяется врачом и при депрессивных эпизодах обычно составляет не менее 6 месяцев после достижения ремиссии для предотвращения рецидива. При панических расстройствах терапия может продолжаться до года и более.

¶Особые указания

В первые недели терапии эсциталопрамом возможно временное усиление тревоги и ажитации, что требует титрации дозы с минимальных значений. Препарат может вызывать сонливость или головокружение, поэтому в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Эсциталопрам проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС в третьем триместре, возможно развитие синдрома отмены или серотониновой токсичности.

Одновременное применение с другими серотонинергическими препаратами (трамадол, триптаны, зверобой) увеличивает риск развития серотонинового синдрома — потенциально опасного для жизни состояния, требующего немедленной медицинской помощи.

¶Источники

• Государственный реестр лекарственных средств РФ
• Инструкция по медицинскому применению препарата эсциталопрам (ЛП-005731)
• Клинические рекомендации по диагностике и лечению депрессивных расстройств (МЗ РФ)
• Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»