Эсциталопрам: препарат Ципралекс¶

Ципралекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества эсциталопрам (международное непатентованное наименование), относящегося к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 5, 10 и 20 мг. Оригинальный препарат производится датской фармацевтической компанией H. Lundbeck A/S; на рынке присутствуют также многочисленные дженерики (эсциталопрам, ленуксин и другие). Дозировка 10 мг является одной из наиболее часто назначаемых стартовых и поддерживающих доз.

¶Фармакологические свойства

Эсциталопрам — это S-энантиомер циталопрама, то есть оптически активная половина молекулы последнего. Именно этот изомер обеспечивает основное терапевтическое действие, тогда как R-форма практически неактивна. Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы, что повышает концентрацию нейротрансмедиатора в межсинаптической щели и усиливает серотонинергическую передачу.

Препарат обладает высокой селективностью к серотониновому транспортеру и лишь в незначительной степени влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, что отличает его от трициклических антидепрессантов и объясняет более благоприятный профиль переносимости. Аффинность к гистаминовым, мускариновым и адренергическим рецепторам у эсциталопрама низкая, поэтому антихолинергические и седативные эффекты выражены слабо.

Биодоступность при приёме внутрь составляет около 80 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Период полувыведения — примерно 27–32 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (CYP2C19, CYP3A4), выведение — преимущественно через почки.

¶Показания и применение

Основные показания к назначению:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• паническое расстройство с агорафобией или без неё;
• социальное тревожное расстройство (социофобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Дозировка 10 мг обычно назначается как начальная для взрослых при депрессии и тревожных расстройствах. При паническом расстройстве стартовая доза нередко составляет 5 мг с последующим повышением до 10 мг. Максимальная суточная доза для большинства показаний — 20 мг; для пациентов старше 65 лет рекомендованный максимум — 10 мг в сутки.

Терапевтический эффект развивается постепенно: первые признаки улучшения настроения могут появляться через 1–2 недели, а полноценный эффект оценивают спустя 4–6 недель регулярного приёма. Препарат принимают однократно, утром или вечером, независимо от приёма пищи. Таблетки не рекомендуется разжёвывать.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к эсциталопраму или другим компонентам, при одновременном приёме ингибиторов МАО (включая период до 14 дней после их отмены), при врождённом удлинении интервала QT. С осторожностью назначают при эпилепсии, печёночной и почечной недостаточности, сахарном диабете, склонности к кровотечениям.

Наиболее частые нежелательные реакции в первые недели приёма:

Серьёзным, но редким осложнением считается серотониновый синдром при сочетании с другими серотонинергическими средствами. Резкая отмена препарата может вызвать синдром отмены (головокружение, парестезии, раздражительность), поэтому дозу снижают постепенно.

¶Цена и формы выпуска

В России Ципралекс зарегистрирован в виде таблеток по 5 и 10 мг (иногда 20 мг). Стоимость оригинального препарата существенно выше дженериков. Ориентировочные цены (на середину 2020-х годов) на упаковку таблеток 10 мг № 28 составляют порядка 900–1500 рублей в зависимости от аптечной сети и региона; дженерики (эсциталопрам различных производителей) обходятся в 300–700 рублей за аналогичное количество. Отпускается по рецепту врача.

¶Отзывы и практика применения

В клинической практике эсциталопрам считается одним из наиболее изученных и «чистых» антидепрессантов группы СИОЗС. Пациенты в отзывах часто отмечают мягкость действия по сравнению с более старыми препаратами, отсутствие выраженной сонливости и хорошую переносимость. Вместе с тем встречаются сообщения о тошноте и усилении тревоги в первые дни, а также о снижении полового влечения.

Следует учитывать, что субъективные отзывы не заменяют доказательной оценки: эффективность и переносимость конкретного препарата индивидуальны и зависят от диагноза, сопутствующих заболеваний и подобранной схемы. Назначение, корректировка дозы и отмена препарата должны проводиться только врачом-психиатром или психотерапевтом. Самолечение антидепрессантами недопустимо.

¶Правовой статус и регулирование

Эсциталопрам включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ. Он не относится к наркотическим средствам или психотропным веществам, подлежащим особому учёту, однако отпускается строго по рецепту. Информация о препарате, включая инструкцию по применению, утверждается регуляторными органами (в России — Министерством здравоохранения) и публикуется в официальных источниках.

Источники: инструкция по медицинскому применению препарата Ципралекс; Государственный реестр лекарственных средств РФ; перечень ЖНВЛП; данные клинических исследований эсциталопрама.