Открыть сервисСервис

Ципралекс как антидепрессант

Ципралекс — торговое (патентованное) наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества эсциталопрама, относящегося к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяется преимущественно в психиатрии и общей врачебной практике для лечения депрессивных расстройств и тревожных состояний. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, различных дозировок. Правообладателем оригинального препарата является датская фармацевтическая компания H. Lundbeck; в России и ряде других стран широко представлены как оригинальный препарат, так и многочисленные дженерики эсциталопрама.

Действующее вещество и механизм действия

Эсциталопрам — это S-энантиомер (левовращающий изомер) циталопрама, другого известного антидепрессанта класса СИОЗС. Выделение чистого энантиомера позволило повысить избирательность действия: терапевтическая активность сосредоточена в одном изомерe, тогда как второй практически не влияет на основной эффект.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в синапсах центральной нервной системы. В результате концентрация серотонина в межсинаптическом пространстве повышается, что постепенно нормализует передачу нервных импульсов и улучшает эмоциональное состояние. Эсциталопрам обладает высокой селективностью к серотониновой системе и в терапевтических дозах слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина, а также на гистаминовые и холинергические рецепторы, чем объясняется относительно благоприятный профиль переносимости.

История создания

Циталопрам был синтезирован в 1970-х годах и вошёл в клиническую практику в конце 1980-х — начале 1990-х. В дальнейшем исследователи выделили активный энантиомер и на его основе создали эсциталопрам. Оригинальный препарат Ципралекс был зарегистрирован в Европе в начале 2000-х годов и постепенно получил одобрение в десятках стран мира, включая Россию. Появление эсциталопрама рассматривается как один из этапов совершенствования класса СИОЗС, направленного на повышение эффективности при меньшем числе побочных эффектов.

Показания к применению

К основным показаниям, одобренным регуляторными органами, относятся:

Назначение препарата производится только врачом. Дозировка подбирается индивидуально, обычно начиная с минимальной и постепенно увеличиваясь. Терапевтический эффект развивается не сразу: улучшение настроения и снижение тревоги, как правило, отмечаются через две–четыре недели регулярного приёма, а полноценный эффект — спустя несколько месяцев.

Формы выпуска и дозировки

Ципралекс выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием эсциталопрама 5, 10 и 20 мг. Стандартная начальная доза при депрессии и тревожных расстройствах обычно составляет 10 мг в сутки; при паническом расстройстве нередко начинают с 5 мг, чтобы снизить риск усиления тревоги в первые дни приёма. Кратность приёма — один раз в сутки, независимо от времени еды. Отмена препарата производится постепенно, так как резкое прекращение может вызвать синдром отмены.

Побочные эффекты и меры предосторожности

Наиболее частые нежелательные реакции в начале терапии: тошнота, головная боль, бессонница или сонливость, повышенная потливость, снижение аппетита, временное усиление тревоги. Многие из этих эффектов ослабевают по мере адаптации организма.

К серьёзным, но редким осложнениям относится серотониновый синдром, возникающий при сочетании с другими серотонинергическими средствами. У пациентов молодого возраста в начале лечения возможно повышение риска суицидальных мыслей, поэтому первые недели приёма требуют врачебного наблюдения. Осторожность необходима при эпилепсии, нарушениях функции печени и почек, а также в пожилом возрасте. Совместный приём с некоторыми лекарствами (например, ингибиторами МАО) противопоказан.

Место в терапии и регулирование

Эсциталопрам входит в перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе России. Он рассматривается как один из препаратов первой линии при депрессии и тревожных расстройствах наряду с сертралином, флуоксетином и пароксетином. Отпуск из аптек производится по рецепту.

Среди особенностей препарата отмечают относительно малое число лекарственных взаимодействий и удобство однократного приёма в сутки, что способствует приверженности лечению. В то же время эффективность и переносимость антидепрессантов индивидуальны, поэтому выбор конкретного средства остаётся за врачом.

Дженерики и аналоги

После истечения патентной защиты на рынке появились многочисленные воспроизведённые препараты эсциталопрама под разными торговыми названиями. Они содержат то же действующее вещество, однако вспомогательные компоненты и производственные технологии могут различаться. Взаимозаменяемость оригинального препарата и дженериков определяется регуляторными процедурами оценки биоэквивалентности.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Ципралекс; справочные материалы по клинической фармакологии антидепрессантов; перечни жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; обзоры по терапии депрессивных и тревожных расстройств.