Эторелекс — препарат для лечения эректильной дисфункции¶

Эторелекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе аванафила, относящегося к группе селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5). Применяется для лечения эректильной дисфункции у взрослых мужчин. Действующее вещество — аванафил — было разработано и запатентовано немецкой фармацевтической компанией Bayer; в России препарат зарегистрирован под торговым названием «Эторелекс» и выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировках 50, 100 и 200 мг.

¶Действующее вещество

Аванафил — химическое соединение, селективно блокирующее фермент фосфодиэстеразу типа 5. Этот фермент отвечает за расщепление циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках кавернозных тел полового члена. При сексуальном возбуждении в тканях высвобождается оксид азота, который запускает синтез цГМФ; накопление цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и усиливает приток крови к половому члену, что обеспечивает эрекцию. Ингибиторы ФДЭ-5 замедляют разрушение цГМФ и тем самым поддерживают естественный механизм эрекции. Аванафил отличается от силденафила и тадалафила более высокой селективностью к ФДЭ-5 относительно ФДЭ-6, что связывают с меньшей частотой нарушений цветовосприятия.

¶Механизм действия

Препарат не вызывает эрекцию сам по себе: для его эффективности необходимо сексуальное возбуждение и сохранная иннервация кавернозных тел. Аванафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 0,5–0,75 часа после приёма. Период полувыведения составляет около 5 часов. Биодоступность не зависит от приёма пищи, однако жирная еда может замедлить начало действия. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4), выведение — через кишечник и почки.

¶Показания и применение

Основное показание — эректильная дисфункция различного происхождения у взрослых мужчин. Препарат принимают внутрь примерно за 15–30 минут до предполагаемой половой активности, не чаще одного раза в сутки. Дозировка подбирается индивидуально: начальная обычно составляет 100 мг, при необходимости корректируется в диапазоне от 50 до 200 мг. У пациентов с нарушением функции печени и у пожилых мужчин доза может снижаться. Эффективность оценивается по способности достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для полового акта.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при одновременном приёме нитратов и донаторов оксида азота — это может привести к опасному падению артериального давления. Не применяется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильной стенокардии, перенесённом инфаркте или инсульте в течение последних шести месяцев, а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки. Среди частых нежелательных реакций — головная боль, приливы крови к лицу, заложенность носа, диспепсия, головокружение, боли в спине и мышцах. Редко возможны обмороки, нарушения зрения, priapism (патологическая длительная эрекция), требующий немедленной медицинской помощи.

¶История и регистрация

Аванафил был синтезирован в лабораториях Bayer в рамках программы поиска селективных ингибиторов ФДЭ-5. В 2003 году препарат получил одобрение Европейского агентства по лекарственным средствам под торговым названием Spedra, позднее — Levitra. В России лекарство зарегистрировано как «Эторелекс» и реализуется по рецепту врача. После истечения патентной защиты на рынке появились дженерики аванафила от различных производителей, что расширило доступность терапии.

¶Положение на рынке

Эторелекс относится к числу препаратов второй волны после силденафила («Виагры»), появившихся в начале 2000-х годов. Ключевыми конкурентами остаются тадалафил (обладающий более длительным действием — до 36 часов) и силденафил. Аванафил занимает промежуточное положение: он действует быстрее тадалафила, но короче, чем последний. В клинических исследованиях отмечалась сопоставимая эффективность с другими ингибиторами ФДЭ-5 при несколько ином профиле переносимости.

¶Ограничения и предостережения

Препарат отпускается только по рецепту. Самолечение недопустимо, поскольку эректильная дисфункция может быть симптомом серьёзных заболеваний — атеросклероза, сахарного диабета, гормональных нарушений, депрессии. Перед назначением врач оценивает сердечно-сосудистый риск и собирает лекарственный анамнез, в первую очередь на предмет приёма нитратов. Не следует сочетать аванафил с алкоголем в больших количествах и с ингибиторами CYP3A4 (например, некоторыми противогрибковыми и антиретровирусными средствами), что требует коррекции дозы.

¶Значение

Появление ингибиторов ФДЭ-5, включая аванафил, изменило подход к терапии эректильной дисфункции, сделав возможным эффективное неинвазивное лечение для значительной части пациентов. Эторелекс представляет один из вариантов такой терапии на российском фармацевтическом рынке. При этом препарат не устраняет причину расстройства, а компенсирует его симптоматически, поэтому сохраняет значение комплексная диагностика и лечение основного заболевания.

Источники: инструкции по медицинскому применению препарата Эторелекс; материалы Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA); публикации в рецензируемых медицинских журналах по ингибиторам ФДЭ-5; данные Государственного реестра лекарственных средств РФ.