Феназепам как лекарственное средство¶

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам) — синтетическое лекарственное средство группы бензодиазепинов, обладающее анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Применяется преимущественно в неврологии и психиатрии для лечения тревожных расстройств, неврозов, нарушений сна и ряда других состояний. Разработан в СССР в 1970-х годах и стал одним из наиболее известных отечественных психотропных препаратов.

¶Химическая характеристика

По химическому строению вещество относится к производным бензодиазепина — класса соединений, ядром которых служит конденсированная система из бензольного и семичленного диазепинового кольца. Полное химическое наименование отражает наличие атома брома, гидроксильной и хлорфенильной групп в молекуле. Брутто-формула — C₁₇H₁₃BrClN₂O.

Молекулярная масса составляет около 349 г/моль. Вещество представляет собой белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте. Именно липофильность молекулы обеспечивает её способность проникать через гематоэнцефалический барьер и быстро достигать структур центральной нервной системы.

¶История создания

Препарат был синтезирован в Институте фармакологии АМН СССР (ныне НИИ фармакологии имени В. В. Закусова). Автором разработки считается химик-органик А. В. Богатский и его коллеги, работавшие в Одессе и Москве. Внедрение в клиническую практику состоялось в начале 1980-х годов.

Феназепам стал первым оригинальным советским бензодиазепиновым транквилизатором, не являвшимся копией зарубежных аналогов. По силе действия он превосходит многие зарубежные препараты этой группы, что определило его широкое распространение на постсоветском пространстве.

¶Механизм действия

Терапевтический эффект связан с усилением тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы. Молекула связывается с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, расположенного на постсинаптической мембране нейронов.

Связывание повышает сродство рецептора к ГАМК, что увеличивает частоту открытия хлоридных каналов. Входящий ток ионов хлора гиперполяризует мембрану нейрона, снижая его возбудимость. Результатом становится угнетение активности лимбической системы и коры больших полушарий, отвечающих за эмоциональные реакции и бодрствование.

¶Показания к применению

Спектр применения определяется профилем психотропной активности:

• тревожные расстройства, невротические и неврозоподобные состояния;
• нарушения сна различного происхождения;
• эпилепсия и судорожные приступы (в составе комплексной терапии);
• абстинентный синдром при алкоголизме;
• психомоторное возбуждение;
• спастические состояния мышц.

В анестезиологии применяется для премедикации — подготовки пациента к оперативному вмешательству.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в виде таблеток по 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг, а также в форме раствора для внутривенного и внутримышечного введения (0,1 %). Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, состояния пациента и характера расстройства. Лечение начинают с минимальных доз, постепенно их корректируя.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относятся сонливость, мышечная слабость, головокружение, снижение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, сухость во рту. Возможно парадоксальное усиление тревоги и возбуждения.

Длительное применение формирует лекарственную зависимость и синдром отмены, проявляющийся усилением тревоги, бессонницей, тремором, судорогами. Поэтому курс лечения обычно ограничивают несколькими неделями, а отмену проводят постепенно. Препарат усиливает действие алкоголя и других угнетающих ЦНС веществ.

¶Правовой статус

Феназепам включён в список сильнодействующих веществ и подлежит предметно-количественному учёту в аптечных учреждениях России. Отпускается строго по рецепту врача. В ряде стран не зарегистрирован. Бесконтрольное распространение и немедицинское употребление преследуются по закону.

¶Значение и критика

Препарат занимает заметное место в отечественной фармакологии как пример оригинальной разработки. Вместе с тем его высокая активность и доступность исторически способствовали злоупотреблениям: в 1990-е и 2000-е годы феназепам нередко использовался немедицински, что привело к ужесточению правил оборота.

Специалисты отмечают, что при строгом соблюдении назначений и коротких курсов препарат остаётся эффективным средством, однако требует осторожности у пожилых пациентов, при беременности и вождении транспорта.

Источники: Машковский М. Д. «Лекарственные средства»; инструкция по медицинскому применению препарата; материалы НИИ фармакологии имени В. В. Закусова; справочник «Регистр лекарственных средств России».