Флуоксетин: инструкция по применению¶

Флуоксетин — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), первый препарат этой группы, введённый в клиническую практику под торговым названием «Прозак» (Prozac) компанией Eli Lilly в 1987 году. В России зарегистрирован под международным непатентованным названием «флуоксетин» и продаётся под торговыми марками «Прозак», «Флуоксетин», «Флуоксетин-Верте» и другими дженериками. Отпускается по рецепту врача.

¶Фармакологическое действие

Флуоксетин избирательно блокирует обратный захват серотонина в синапсах нейронов, повышая его концентрацию. Сродство к серотониновым транспортёрам примерно в 200 раз выше, чем к норадреналиновым, и ещё выше — к дофаминовым, что отличает его от трициклических антидепрессантов. Метаболит норфлуоксетин обладает сходным, но более слабым действием и имеет период полувыведения до 16 дней, что определяет кумулятивный эффект препарата.

Терапевтическое действие развивается медленно: первые улучшения обычно отмечаются через 1–2 недели от начала приёма, полный эффект — через 4–6 недель. Это связано не с непосредственным повышением уровня серотонина, а с последующими нейроадаптивными изменениями (рост нейропластичности, изменение чувствительности рецепторов).

¶Показания

Основные показания к назначению по инструкции:

• депрессии различной этиологии, в том числе с тревожными компонентами;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• нервная булимия;
• пременструальное дисфорическое расстройство (в США).

В некоторых странах флуоксетин применяется в составе комплексной терапии панических расстройств, алкоголизма (для уменьшания тяги) и при расстройствах пищевого поведения.

¶Схемы приёма

¶Депрессия

Стандартная начальная доза для взрослых — 20 мг в сутки однократно, утром. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена через 3–4 недели до 40–60 мг/сут. Максимальная разовая доза — 80 мг, суточная — 80 мг (по некоторым данным — до 120 мг под контролем специалиста).

¶Обсессивно-компульсивное расстройство и булимия

Начальная доза — 20 мг/сут, с постепенным увеличением на 10–20 мг каждые 2 недели. При ОКР эффективные дозы обычно составляют 40–60 мг/сут, при булимии — 60 мг/сут.

¶Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать с половинной дозы (10 мг/сут) и увеличивать её медленнее, учитывая замедленный метаболизм.

¶Дети и подростки

Препарат применяется у подростков старше 12 лет при депрессии (доза 10–20 мг/сут) и ОКР (старше 7 лет, начиная с 10 мг/сут). В связи с риском суицидальных мыслей в начале терапии требуется наблюдение врача.

¶Правила приёма

Принимают флуоксетин независимо от еды, запивая водой. Время приёма выбирают с учётом индивидуальной реакции: утренний приём предпочтителен, поскольку препарат может вызывать бессонницу; при сонливости допустим приём во второй половине дня, но не позднее 16–18 часов.

Пропускать приёмы нежелательно, но пропущенную дозу принимают при первой возможности, не удваивая последующие.

Курс лечения длительный: при депрессии — не менее 6 месяцев после купирования эпизода, при ОКР и рецидивирующих депрессиях — до нескольких лет. Отмену проводят постепенно, снижая дозу на 10–20 мг каждые 1–2 недели, чтобы избежать синдрома отмены (головокружение, парестезии, тревога, раздражительность).

¶Побочные эффекты

Частые (более 10%): тошнота, диарея, бессонница, головная боль, нервозность, сухость во рту, повышенное потоотделение.

Менее частые: снижение аппетита и веса, сонливость, тремор, головокружение, сексуальные дисфункции (снижение либидо, аноргазмия, задержка эякуляции), кожная сыпь.

Редкие, но серьёзные: серотониновый синдром (агитация, гипертермия, диарея, гиперрефлексия) — особенно при сочетании с ингибиторами МАО, триптанами, литием; удлинение интервала QT; кровотечения (в том числе желудочно-кишечные) на фоне снижения агрегации тромбоцитов; гипонатриемия у пожилых; судороги.

¶Противопоказания

• одновременный приём с ингибиторами МАО (интервал — не менее 14 дней после отмены МАО-ингибиторов и не менее 5 недель после отмены флуоксетина перед началом ИМАО);
• гиперчувствительность;
• беременность и лактация (применение возможно только по строгим показаниям);
• возраст до 12 лет (для депрессии).

С осторожностью назначают при эпилепсии, сахарном диабете, нарушениях свёртываемости крови, закрытоугольной глаукоме, пожилым пациентам.

¶Взаимодействие с алкоголем

Совмещение флуоксетина с алкоголем не рекомендуется: этанол усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему, повышает риск серотонинового синдрома и ухудшает течение депрессии. В период лечения следует полностью исключить алкоголь.

¶Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, мидриаз, тахикардия, судороги, нарушения сердечного ритма. При приёме доз свыше 800 мг описаны летальные исходы, однако флуоксетин считается относительно безопасным при передозировке по сравнению с трициклическими антидепрессантами. Лечение симптоматическое, с промыванием желудка и назначением активированного угля.

¶Особые указания

В первые недели лечения возможна кратковременная активизация, сопровождающаяся тревогой и суицидальными мыслями, — это требует тщательного наблюдения. Флуоксетин не сочетают с электросудорожной терапией без особых показаний. Водителям и лицам, работающим с механизмами, в первые дни приёма следует соблюдать осторожность.

Информация носит справочный характер; схему лечения определяет врач.

¶Источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Флуоксетин (РЛС).
• Государственный реестр лекарственных средств РФ.
• Гаранин С. Н., Костюхина Г. Б. Клиническая психофармакология для студентов и врачей.
• Клинические рекомендации РПА «Депрессивные эпизоды и депрессивные расстройства».