Галантамин — лекарственный препарат¶

Галантамин — лекарственное средство, обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, применяемое для симптоматического лечения деменции альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести, а также для лечения когнитивных нарушений после перенесённого инсульта. Относится к группе ноотропных и антихолинэстеразных средств. В России зарегистрирован ряд лекарственных форм препарата — таблетки, капсулы и раствор для инъекций.

¶Фармакологическое действие

Галантамин избирательно и обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу — фермент, разрушающий нейромедиатор ацетилхолин. В результате в синапсах повышается концентрация ацетилхолина, что улучшает нервно-мышечную передачу и нейротрансмиссию в центральной нервной системе. Дополнительно галантамин аллостерически модулирует никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, повышая их чувствительность к ацетилхолину.

Препарат также проявляет антагонизм по отношению к NMDA-рецепторам глютамата, что может способствовать нейропротекции. После приёма внутрь галантамин быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 100 % при приёме натощак и снижается при одновременном приёме пищи. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Период полувыведения — около 7 часов. Выводится почками и печенью.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, основные показания включают:

• симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа лёгкой и умеренной степени тяжести;
• симптоматическое лечение когнитивных нарушений у пациентов после перенесённого ишемического инсульта (в ряде стран);
• лечение миастении (в некоторых странах препарат применяется под торговым названием «Нивалин» в форме раствора для инъекций).

¶Противопоказания

Галантамин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, при тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжёлой печёночной недостаточности, при одновременном применении с пароксетином или хинидином (из-за риска значительного повышения концентрации галантамина в плазме). С осторожностью назначают при обструктивной болезни лёгких, бронхиальной астме, нарушениях сердечной проводимости, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при одновременном приёме других холиномиметиков.

¶Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, во время еды или сразу после неё, запивая достаточным количеством воды. Стандартная начальная доза для взрослых — 5 мг два раза в сутки (утром и вечером). Через 4 недели при хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг два раза в сутки. Максимальная суточная доза — 25 мг (по 12,5 мг дважды в сутки), применяется только при необходимости и хорошей переносимости.

При почечной недостаточности средней степени тяжести дозу корректируют, при печёночной недостаточности средней степени тяжести максимальная суточная доза снижается до 10 мг. Пожилым пациентам дозу подбирают индивидуально.

¶Побочные действия

Наиболее часто отмечаются желудочно-кишечные расстройства — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита. Возможны головокружение, головная боль, утомляемость, сонливость или бессонница. Реже — тремор, парестезии, галлюцинации, депрессия, снижение массы тела. Серьёзные побочные эффекты включают язву желудочно-кишечного тракта, кровотечения, брадикардию, аритмии и реакции гиперчувствительности.

¶Особые указания

Препарат не является средством профилактики деменции и не предотвращает развитие заболевания. Отмену следует проводить постепенно, чтобы избежать синдрома отмены. В период лечения необходим контроль массы тела. Галантамин может усиливать действие седативных средств и препаратов, влияющих на центральную нервную систему.

¶Цена и наличие в аптечной сети

В России галантамин отпускается по рецепту. Стоимость зависит от производителя, формы выпуска и дозировки. Оригинальный препарат под торговым названием «Реминил» (Galantamine, производство Janssen) исторически относился к среднему ценовому сегменту. Наибольшее распространение получили дженерики российских производителей — «Галантамин-ОБЛ» (Озон), «Галантамин-Верте» (Верте) и аналоги других фармацевтических компаний.

Примерная стоимость упаковки таблеток дозировкой 8 мг (№ 30) в российских аптеках варьируется в диапазоне примерно 100–300 рублей в зависимости от производителя. Капсулы пролонгированного действия дозировкой 24 мг (№ 28) стоят существенно дороже — порядка 500–1500 рублей. Раствор для инъекций «Нивалин» (производство Болгария) имеет цену, зависящую от объёма упаковки. Актуальные цены рекомендуется уточнять в конкретной аптечной сети или через сервисы сравнения цен, так как стоимость регулярно меняется.

¶Историческая справка

Галантамин был впервые выделен в 1950-х годах болгарским фармакологом Димитром Пасковым из луковиц подснежника восточного (Galanthus woronowii), произрастающего на Кавказе. Первоначально препарат применялся в Болгарии под названием «Нивалин» для лечения миастении и полиомиелита. В 1990-х годах были проведены исследования, показавшие эффективность галантамина при болезни Альцгеймера, после чего препарат получил широкое распространение в мировой неврологии.

¶Исторические источники

• Инструкция по медицинскому применению препарата Галантамин (ГРЛС Минздрава России).
• Государственный реестр лекарственных средств России.
• Материалы клинических исследований Galantamine (Galantamine Hydrobromide) — FDA.
• Пасков Д. и соавт. — исследования алкалоидов Galanthus.