Капрамин — водный раствор аминокапроновой кислоты¶

Капрамин — лекарственное средство, представляющее собой водный раствор аминокапроновой кислоты (5-аминопентановой кислоты, C₆H₁₃NO₂). Относится к группе антифибринолитических средств и применяется в медицине для остановки кровотечений, обусловленных повышенной фибринолитической активностью крови. В российской фармацевтической практике капрамин широко известен как раствор для инфузий и местного применения, выпускаемый в стеклянных флаконах и ампулах.

¶Фармакологические свойства

Аминокапроновая кислота, действующее вещество капрамина, является синтетическим аналогом лизина. Она ингибирует активаторы плазминогена — ферменты, превращающие плазминоген в плазмин, который, в свою очередь, разрушает фибриновый сгусток. Благодаря этому капрамин подавляет фибринолиз — процесс растворения тромбов — и тем самым способствует остановке кровотечения и закреплению сформировавшегося тромба.

Помимо антифибринолитического действия, аминокапроновая кислота обладает рядом дополнительных эффектов: уменьшает проницаемость капилляров, повышает свёртываемость крови за счёт активации тромбоцитов, обладает слабым противовоспалительным действием. В высоких концентрациях она способна инактивировать ряд бактериальных токсинов и вирусов, что связано с её способностью связываться с их поверхностными структурами.

При внутривенном введении капрамин быстро распределяется в тканях, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1–2 часов. Метаболизм аминокапроновой кислоты происходит преимущественно в печени, выведение — почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Капрамин применяется в следующих случаях:

• Кровотечения, обусловленные повышенной фибринолитической активностью: послеоперационные, при хирургических вмешательствах на лёгких, поджелудочной железе, щитовидной железе, предстательной железе;
• Маточные кровотечения (меноррагии), связанные с нарушением фибринолиза;
• Кровотечения после удаления зуба, особенно у пациентов с нарушениями свёртывающей системы;
• Аллергические заболевания (в составе комплексной терапии) — в связи с антигистаминным и мембраностабилизирующим действием;
• Грипп и острые респираторные инфекции — для уменьшения проницаемости сосудов и снижения интоксикации;
• Профилактика кровотечений при операциях на сердце и крупных сосудах с применением искусственного кровообращения.

¶Противопоказания

Капрамин противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к аминокапроновой кислоте;
• Склонности к тромбозам и тромбоэмболическим осложнениям;
• Тяжёлой почечной недостаточности;
• Гематурии (крови в моче) — из-за риска закупорки мочевыводящих путей сгустками;
• Нарушениях мозгового кровообращения;
• Беременности (применение возможно только по строгим показаниям).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые побочные реакции — тошнота, диарея, головокружение, головная боль, снижение артериального давления, кожная сыпь. При быстром внутривенном введении возможны судороги, миоглобинурия, острая почечная недостаточность. Длительное применение может сопровождаться рабдомиолизом и повышением креатинкиназы.

¶Форма выпуска и режим дозирования

Капрамин выпускается в виде 5% раствора для инфузий во флаконах по 100 и 200 мл, а также в ампулах по 5 мл. Стандартная доза для взрослых при внутривенном введении — 4–5 г (80–100 мл раствора) в течение 1 часа, затем поддерживающая доза 1 г в час. Максимальная суточная доза — 24–30 г. Детям доза рассчитывается на килограмм массы тела.

При местном применении (например, для остановки кровотечения из десны) используется сухой порошок аминокапроновой кислоты или раствор для полосканий.

¶Капрамин и другие антифибринолитики

Наиболее близким аналогом капрамина является транексамовая кислота (транексам), которая в несколько раз активнее аминокапроновой кислоты и применяется в меньших дозах. Тем не менее капрамин сохраняет значение благодаря невысокой стоимости, доступности и накопленному опыту клинического применения, в том числе в российской хирургической практике.

¶История

Аминокапроновая кислота была синтезирована в Японии в 1950-х годах и первоначально применялась в текстильной промышленности. Её гемостатические свойства были обнаружены в ходе исследований свёртывания крови, и к началу 1960-х годов препарат вошёл в клиническую практику. В СССР капрамин стал одним из основных антифибринолитических средств и продолжает использоваться в российских медицинских учреждениях по сей день.

Источники:

• Государственный реестр лекарственных средств Российской Федерации
• Машковский М. Д. «Лекарственные средства»
• Видаль. Справочник лекарственных препаратов
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии