Капрамин — антибиотик группы аминогликозидов¶

Капрамин — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика капреомицина, относящегося к группе аминогликозидов (точнее — к полипептидным антибиотикам, близким по механизму действия к аминогликозидам). Применяется главным образом в комплексной терапии туберкулёза, вызванного микобактериями, устойчивыми к основным противотуберкулёзным средствам. Выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

¶Общие сведения

Капреомицин был выделен в 1950-х годах из культуры актиномицета Streptomyces capreolus. По химическому строению это полипептид, состоящий из нескольких аминокислотных остатков, часть которых не встречается в белках. По спектру и механизму действия препарат напоминает аминогликозиды: он связывается с рибосомами бактериальной клетки и нарушает синтез белка, что приводит к гибели микроорганизма.

В медицинской практике капреомицин известен под несколькими названиями. В России и ряде стран СНГ распространено наименование «капрамин», в международной практике используется международное непатентованное наименование capreomycin.

¶Механизм действия

Капреомицин необратимо связывается с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, а также взаимодействует с 50S-субъединицей, блокируя транслокацию и синтез полипептидной цепи. В результате нарушается сборка белков, необходимых микобактерии для жизнедеятельности и размножения. Действие препарата бактериостатическое, в высоких концентрациях — бактерицидное.

Препарат активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к изониазиду, рифампицину и стрептомицину. К капреомицину чувствительны также некоторые другие микобактерии и отдельные грамположительные и грамотрицательные бактерии, однако как самостоятельный антибиотик широкого спектра он не применяется.

¶Применение

Основное показание — туберкулёз лёгких и внелёгочные формы при устойчивости возбудителя к препаратам первого ряда. Капрамин входит в состав так называемых резервных (второго ряда) противотуберкулёзных средств и используется в схемах лечения множественно-лекарственно-устойчивого туберкулёза (МЛУ-ТБ).

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно. Дозировка подбирается индивидуально с учётом массы тела, возраста и функции почек. Курс лечения, как правило, длительный и составляет несколько месяцев; капрамин применяют в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, чтобы снизить риск формирования дополнительной устойчивости.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее серьёзные нежелательные реакции связаны с токсическим действием на почки и органы слуха:

• нефротоксичность — поражение почечных канальцев, повышение уровня креатинина, электролитные нарушения;
• ототоксичность — снижение слуха, шум в ушах, вплоть до необратимой глухоты;
• нарушения со стороны крови (лейкоцитоз или лейкопения, эозинофилия);
• аллергические реакции, реакции в месте инъекции;
• редко — нарушения функции печени, нервно-мышечная блокада.

В связи с этим при лечении обязателен регулярный контроль функции почек и слуха. Препарат противопоказан при тяжёлой почечной недостаточности, беременности, в период лактации, при уже имеющихся нарушениях слуха. С осторожностью назначают детям и пожилым пациентам.

¶Место в классификации

Капреомицин относят к группе противотуберкулёзных средств второго ряда наряду с фторхинолонами, этионамидом, циклосерином, амикацином и линезолидом. В международных рекомендациях Всемирной организации здравоохранения он включён в перечень препаратов для лечения лекарственно-устойчивого туберкулёза. Поскольку капреомицин близок к аминогликозидам, при его применении учитывают перекрёстную токсичность с этой группой.

¶Значение и доступность

Капрамин остаётся важным резервным средством в условиях распространения лекарственно-устойчивых форм туберкулёза. Однако из-за выраженных побочных эффектов и необходимости постоянного лабораторного контроля его применение ограничено специализированными противотуберкулёзными учреждениями. В ряде стран препарат отпускается только по назначению врача и входит в государственные программы лечения туберкулёза. Доступность капреомицина в разных регионах неодинакова: он относится к числу относительно дорогих и не всегда имеющихся в наличии препаратов, что учитывается при планировании терапии.

Источники: справочники лекарственных средств, инструкции по медицинскому применению капреомицина, рекомендации ВОЗ по лечению лекарственно-устойчивого туберкулёза, материалы по клинической фармакологии противотуберкулёзных препаратов.