Клексан — антикоагулянт в форме раствора для инъекций¶

Клексан (лат. Clexane) — торговое название лекарственного препарата на основе эноксапарина натрия, низкомолекулярного гепарина (НМГ), выпускаемого французской компанией Sanofi-Aventis. Относится к группе антикоагулянтов прямого действия. Применяется для профилактики и лечения тромбозов вен и тромбоэмболий. Отпускается по рецепту, форма выпуска — раствор для подкожного введения в одноразовых шприцах различной дозировки.

¶Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — эноксапарин натрия, получаемый путём щелочного расщепления бензилового эфира гепарина бензоата с последующим фракционированием. Молекулярная масса вещества составляет в среднем 4500 дальтон.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Доступен в следующих дозировках:

Шприцы заполнены стерильным раствором, готовым к подкожному введению. Дополнительно выпускается Клексан 300 мг/3 мл — концентрат для приготовления раствора для инфузий, применяемый в стационарных условиях при остром коронарном синдроме.

¶Фармакологическое действие

Эноксапарин натрия избирательно связывается с антитромбином III, что значительно усиливает его ингибирующее действие на фактор Xа свёртывания крови. Отношение анти-Xа к анти-IIа активности препарата составляет примерно 3,8:1, что отличает его от нефракционированного гепарина с соотношением 1:1. Подавление фактора IIа (тромбина) выражено слабее, что снижает риск кровотечений при сопоставимой антикоагулянтной эффективности.

После подкожного введения максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3–5 часов. Биодоступность при подкожном введении приближается к 100 %. Период полувыведения составляет около 4–5 часов при внутривенном введении и 6–7 часов — при подкожном. Выведение осуществляется преимущественно почками.

¶Показания к применению

Согласно инструкции по медицинскому применению, Клексан назначают в следующих случаях:

• профилактика венозного тромбоза у пациентов после хирургических вмешательств, а также у лежачих больных с острыми заболеваниями;
• лечение тромбоза глубоких вен без тромбоэмболии лёгочной артерии;
• профилактика тромбообразования при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без зубца Q;
• в составе комплексной терапии при остром коронарном синдроме;
• профилактика тромбообразования при проведении гемодиализа.

¶Способ применения и дозировки

Препарат вводят подкожно, как правило, в переднюю брюшную стенку (в жировую клетчатку), чередуя левую и правую стороны. Место инъекции не нужно массировать.

При профилактике послеоперационных тромбозов стандартная доза составляет 20–40 мг (0,2–0,4 мл) один раз в сутки. При высоком риске (ортопедические операции) доза может составлять 40 мг ежесуточно или 30 мг дважды в сутки. Первую инъекцию проводят за 6–12 часов до операции или после неё.

При лечении тромбозов назначают 1 мг на кг массы тела дважды в сутки или 1,5 мг на кг однократно в сутки. Длительность курса — не менее 10 дней, с одновременным назначением пероральных антикоагулянтов.

¶Побочные действия и противопоказания

Наиболее частые побочные реакции — кровотечения (в том числе скрытые), гематомы в месте инъекции, тромбоцитопения, повышение активности печёночных трансаминаз. Редко наблюдаются аллергические реакции, включая анафилактические.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к эноксапарину, гепарину или другим компонентам;
• активные кровотечения;
• тяжёлая тромбоцитопения в течение 100 суток после предыдущего применения гепарина;
• угроза самопроизвольного аборта при наличии кардиостимулятора;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) — требуется коррекция дозы.

С осторожностью применяют при нарушениях гемостаза, язвенной болезни, тяжёлых заболеваниях печени, беременности.

¶Особые указания

Перед началом терапии оценивают показатели свёртывания крови (количество тромбоцитов, время свёртывания). При проведении эпидуральной анестезии или люмбальной пункции на фоне применения эноксапарина существует риск развития эпидуральной гематомы, что требует тщательного мониторинга.

Препарат не является взаимозаменяемым с другими НМГ — эноксапарин нельзя заменять далтеапарином или надропарином в дозировках, рассчитанных для этих препаратов.

¶Аналоги

Структурными аналогами Клексана являются препараты на основе эноксапарина натрия, выпускаемые различными производителями: Анфибра (Россия), Эникс (Россия), Эноксапарин-Канон (Россия), а также зарубежные дженерики. Все они содержат то же действующее вещество, но могут отличаться по вспомогательным компонентам и биоэквивалентности.

Источники:

• Инструкция по медицинскому применению препарата Клексан (Sanofi-Aventis)
• Государственный реестр лекарственных средств России
• Рациональная фармакотерапия в кардиологии, тематический номер
• Руководство по клинической фармакологии и фармакотерапии, под ред. В. Г. Кукеса