Кленбутерол — бета-2-адреномиметик¶

Кленбутерол — селективный агонист β2-адренорецепторов из группы бета-2-адреномиметиков, первоначально разработанный как бронходилататор для лечения бронхиальной астмы. В последующие десятилетия препарат приобрёл широкую известность вне медицинского применения — как средство для сжигания жира и набора мышечной массы в бодибилдинге, а также как ветеринарный препарат, применяемый в животноводстве. В ряде стран кленбутерол не зарегистрирован для применения у людей.

¶Фармакологические свойства

Кленбутерол относится к симпатомиметическим аминам. Избирательно связываясь с β2-адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, он вызывает их расширение, что облегчает дыхание при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Помимо бронходилатирующего эффекта, стимуляция β2-рецепторов в жировой ткани активирует липолиз — распад триглицеридов на свободные жирные кислоты и глицерин, которые затем используются организмом как источник энергии. Этот эффект и обусловил популярность кленбутерола в спортивной и диетологической практике.

Кленбутерол обладает относительно длительным периодом полувыведения (по различным данным, от 24 до 36 часов), что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Действие сохраняется в течение нескольких суток после отмены.

¶Медицинское применение

В медицинской практике кленбутерол применялся преимущественно в форме таблеток и сиропов для лечения бронхиальной астмы, хронического бронхита и других обструктивных заболеваний лёгких. В России и ряде стран СНГ препарат известен под торговым названием «Кленбутерол» (производство компании «Сиарди», затем «Ротофарм»). В некоторых странах он также применяется в акушерстве для токолиза — подавления преждевременных сокращений матки, хотя в этой области его использование ограничено из-за побочных эффектов.

С развитием более безопасных бронходилататоров (сальбутамола, формотерола и других) медицинское использование кленбутерола сократилось. В ряде государств, включая США, препарат не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для применения у людей.

¶Применение в бодибилдинге и похудении

Наибольшую известность кленбутерол получил как «жиросжигатель». Анаболический и липолитический эффекты делают его привлекательным для спортсменов, стремящихся снизить процент подкожного жира при сохранении мышечной массы. Стандартный «кленбутероловый цикл» предполагает приём препарата в течение 2–6 недель с постепенным повышением дозы, после чего следует перерыв из-за снижения чувствительности β2-рецепторов (десенситизации).

Среди побочных эффектов при приёме в высоких дозах отмечаются тремор рук, тахикардия, повышение артериального давления, бессонница, повышенная потливость, судороги и головные боли. Длительный приём может приводить к гипертрофии миокарда — утолщению сердечной мышцы, что связано с риском аритмий.

¶Ветеринарное применение

В ветеринарии кленбутерол используется для лечения респираторных заболеваний у крупного рогатого скота и лошадей. Однако препарат широко известен и как нелегальное средство, применяемое в животноводстве для повышения мышечной массы и улучшения упитанности скота — так называемый «клин-пак» (clen pack). Такое использование запрещено во многих странах, включая Россию, Евросоюз и США, поскольку остатки препарата в мясе могут вызывать отравления у потребителей.

Симптомы отравления кленбутеролом, содержащимся в мясе, включают тремор, тахикардию, головокружение, тошноту и повышение артериального давления. В России периодически регистрируются случаи массового отравления мясом крупного рогатого скота, в котором обнаруживался кленбутерол.

¶Правовой статус

В России кленбутерол входит в перечень рецептурных препаратов; его свободная продажа без рецепта ограничена. В США препарат включён в список контролируемых веществ в контексте борьбы с допингом — он запрещён Всемирным антидопинговым агентством (WADA) и входит в запрещённый список для спортсменов. В Австралии кленбутерол классифицируется как контролируемый препарат, а в некоторых странах Европы его оборот жёстко ограничен.

¶Критика и риски

Медицинское сообщество неоднократно указывало на опасность бесконтрольного приёма кленбутерола в спортивных целях. Отсутствие стандартизированных дозировок, самолечение и использование препаратов сомнительного происхождения (нередко приобретаемых через интернет) приводят к случаям тяжёлых побочных реакций, включая сердечные аритмии и гипертрофию миокарда. Сообщалось о случаях смерти спортсменов, связанных с передозировкой кленбутеролом.