Климбазол — противогрибковый препарат¶

Климбазол — противогрибковое (антимикотическое) вещество из группы имидазолов, применяемое в дерматологии и косметологии. Химическое название — 1-(4-хлорфенокси)-1-(1-имидазолил)-3,3-диметилбутан-2-он. Молекулярная формула — C₁₅H₁₇ClN₂O₂. Климбазол обладает фунгицидным и фунгистатическим действием в отношении дрожжеподобных грибов рода Malassezia, дерматофитов и некоторых бактерий; входит в состав шампуней, лосьонов, кремов и других средств против перхоти, себорейного дерматита и грибковых поражений кожи.

¶Физико-химические свойства

Климбазол представляет собой кристаллический порошок белого или слегка желтоватого цвета, плохо растворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях (этаноле, диметилсульфоксиде, пропиленгликоле). Температура плавления — около 148–152 °C. Вещество устойчиво при хранении в обычных условиях и совместимо с большинством косметических ингредиентов, что определяет его широкое использование в формулах средств ухода.

¶Механизм действия

Климбазол относится к имидазольным антимикотикам. Его действие основано на подавлении биосинтеза эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибов. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и гибели клетки. Препарат активен преимущественно в отношении дрожжеподобных грибов Malassezia (Malassezia furfur, Malassezia globosa), которые являются основными возбудителями перхоти и себорейного дерматита, а также проявляет активность в отношении некоторых дерматофитов и грамположительных бактерий.

¶Фармакокинетика

При наружном применении климбазол практически не проникает в системный кровоток. Абсорбция через кожу минимальна, метаболизм в организме не изучен детально, выведение при наружном использовании не имеет клинического значения. Это определяет хорошую переносимость препарата и низкий риск системных побочных эффектов.

¶Применение

¶В дерматологии

Климбазол применяется в составе наружных средств при:

• перхоти и себорейном дерматите волосистой части головы;
• грибковых поражениях кожи (микозах стоп, кистей, туловища);
• отрубевидном (разноцветном) лишае;
• профилактике грибковых инфекций у лиц с повышенной потливостью.

¶В косметологии

Основная область применения — шампуни от перхоти. Климбазол включают в формулы в концентрации от 0,5 до 2 %. Он сочетается с пиритионом цинка, кетоконазолом, сульфицином и другими противогрибковыми компонентами. В отличие от кетоконазола, климбазол не обладает резким запахом и хорошо переносится кожей, что делает его предпочтительным для ежедневного использования в косметических средствах.

¶Дозировка и способ применения

В шампунях климбазол обычно используется в концентрации 1–2 %. Средство наносят на влажные волосы, вспенивают, выдерживают 3–5 минут и смывают. Кратность применения — 2–3 раза в неделю в течение 4–6 недель, затем — 1 раз в неделю для профилактики. В кремах и лосьонах концентрация составляет 0,5–1 %; препарат наносят тонким слоем на поражённые участки 1–2 раза в день.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Климбазол, как правило, хорошо переносится. Возможны местные реакции: сухость кожи, раздражение, зуд, шелушение в месте нанесения. Аллергические реакции встречаются редко. Противопоказания — повышенная чувствительность к компонентам препарата. При беременности и в период лактации применение допустимо по назначению врача, так как системная абсорбция минимальна.

¶Сравнение с кетоконазолом

Климбазол часто сравнивают с кетоконазолом — другим популярным имидазольным антимикотиком. Оба препарата подавляют синтез эргостерола, однако климбазол обладает более мягким действием, не разрушает липидный барьер кожи в такой степени, как кетоконазол, и реже вызывает сухость и раздражение. При этом кетоконазол считается более сильным фунгицидным средством и применяется при тяжёлых формах себорейного дерматита. Климбазол чаще выбирают для длительного и профилактического применения.

¶Регуляторный статус

Климбазол разрешён к применению в косметической продукции во многих странах, включая Россию, страны Евросоюза (в соответствии с регламентом EC No 1223/2009) и США. Максимально допустимая концентрация в средствах по уходу за кожей головы — 2 %, в средствах для других участков кожи — 0,5 %. Входит в перечень разрешённых консервантов и противогрибковых компонентов косметической продукции.

¶История

Климбазол был синтезирован в 1970-х годах и первоначально разрабатывался как противогрибковый препарат для медицинского применения. В 1980-х годах вещество было внедрено в косметическую промышленность как активный ингредиент шампуней от перхоти. Первым широко известным средством с климбазолом стал шампунь Head & Shoulders, в формулу которого он был добавлен как замена или дополнение к пиритиону цинка. В настоящее время климбазол включают в продукцию многих производителей по всему миру.

¶Источники

• Регламент (ЕС) № 1223/2009 о косметической продукции.
• Государственная фармакопея РФ. Монографии на противогрибковые средства.
• Справочник «Регистр лекарственных средств России».
• Martindale: The Complete Drug Reference — данные о климбазоле.
• Научные публикации по дерматологии и микологии (журналы «Вестник дерматологии и венерологии», «Клиническая микология»).